WikiDer > Acivitsin
 | |
| Ismlar | |
|---|---|
| IUPAC nomi (2S) -Amino [(5S) -3-xloro-4,5-dihidro-1,2-oksazol-5-il] etanoik kislota | |
| Boshqa ismlar Antibiotik AT 125 | |
| Identifikatorlar | |
3D model (JSmol) | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
PubChem CID | |
| UNII | |
CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| |
| |
| Xususiyatlari | |
| C5H7ClN2O3 | |
| Molyar massa | 178.574 |
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da). | |
 tasdiqlang (nima bu   ?) | |
| Infobox ma'lumotnomalari | |
Acivitsin ning analogidir glutamin. Bu inhibitor ning gamma-glutamil transferaza.
Bu fermentatsiya mahsuloti Streptomyces sviceus.[1] U glutamat metabolizmiga xalaqit beradi va ning glutamat bog'liq sintezini inhibe qiladi fermentlar, va shu bilan davolashda potentsial foydali bo'ladi qattiq o'smalar.[2]
1972 yilda kashf etilgandan so'ng, akivitsin saratonga qarshi vosita sifatida o'rganildi, ammo toksikligi tufayli sinovlar muvaffaqiyatsiz tugadi.[3]
Tadqiqot
In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Acivitsin 5 mkM konsentratsiyali Acivitsin odamning 78% o'sishiga to'sqinlik qiladi. oshqozon osti bezi karsinoma hujayralar (IIV PaCa-2) doimiy madaniyatda 72 soatdan keyin. Bundan tashqari, akivitsin 450 mkM konsentratsiyasida MIA PaCa-2 b-glutamil transpeptidaza (10 nmol / min / 10) ni qaytarib bo'lmaydigan darajada inaktivatsiya qilganligi aniqlandi.6 hujayralar) 80 minut inaktivatsiya bilan yarim umr.[1]
I bosqich
23-saraton kasalligida akivitsin yuborilgan 96-soat i.v. bilan olib borilgan I bosqichda dozani oshiruvchi tadqiqotlar. 16 ta aminokislotadan iborat aralashmani infuziya, chalkashlik va ruhiy holatning pasayishi bilan tavsiflangan, qayta tiklanadigan, dozani cheklaydigan CNS zaharliligini ko'rsatdi.
Adabiyotlar
- ^ a b Allen, L .; Mek, R .; Yunis, A. (1980). "(AS, 5S) -a-Amino-3-xloro-4,5-dihidro-5-izoksazoleatsetik kislota (AT-125; NSC-163501) tomonidan inson pankreatik karsinoma hujayralaridan b-glutamil transpeptidazning inhibatsiyasi". Kimyoviy patologiya va farmakologiyada tadqiqot kommunikatsiyalari. 27 (1): 175–182. PMID 6102405.
- ^ Xidalgo, M.; Rodriguez, G .; Kann, J. G.; Jigarrang, T .; Vayss, G.; MacGovren, J. P .; fon Xof, D. D.; Rowinsky, E. K. (1998). "Qattiq zararli rivojlangan bemorlarda glutamin antagonisti Acivitsinni aminokislota eritmasi bilan aminosin bilan farmakologik o'rganish". Klinik saraton tadqiqotlari. 4 (11): 2763–2770. PMID 9829740.
- ^ http://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2015/sc/c4sc02339k
Tashqi havolalar
- Obrador, E .; Carretero, J .; Ortega, A .; Medina, I .; Rodilla, V .; Pellicer, J. A .; Estrela, J. M. (2002). "G-Glutamil Transpeptidazning haddan tashqari ekspressioni sichqon jigaridagi B16 melanoma hujayralarining metastatik o'sishini oshiradi". Gepatologiya. 35 (1): 74–81. doi:10.1053 / jhep.2002.30277. PMID 11786961.
- Shmey, C .; Prins, C .; Treptau, T .; Rad, R .; Xengst, L .; Voland, P .; Bauer, S .; Brenner, L .; Shmid, R. M .; Gerxard, M. (2007). "T-hujayralar tarqalishining oldini olish Helicobacter pylori b-Glutamil Transpeptidaz ". Gastroenterologiya. 132 (5): 1820–1833. doi:10.1053 / j.gastro.2007.02.031. PMID 17484877.
 | Bu antineoplastik yoki immunomodulyatsion dori maqola a naycha. Siz Vikipediyaga yordam berishingiz mumkin uni kengaytirish. |