WikiDer > BI 224436

BI 224436
BI 224436
BI 224436.svg
Klinik ma'lumotlar
ATC kodi
  • yo'q
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • Tergov
Farmakokinetik ma'lumotlar
Yo'q qilish yarim hayot7 soat (taqlid qilingan)[1]
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC27H26N2O4
Molyar massa442.515 g · mol−1
3D model (JSmol)

BI 224436 edi tergov yangi dori davolash uchun ishlab chiqilmoqda OIV infektsiya. BI 224436 - bu katalitik bo'lmagan birinchi sayt integraza inhibitori (NCINI). Bu A bilan bog'lanish orqali OIVning ko'payishini inhibe qiladi saqlanib qolgan allosterik OIVning cho'ntagi integratsiya ferment. Bu preparatni ta'sir mexanizmi bilan taqqoslaganda farq qiladi raltegravir va elvitegravir, bog'laydigan katalitik sayt.[2] 2011 yil oktyabr oyida, Gilad ilmlari tergov qilinayotgan BI 224436 va unga aloqador bir nechta birikmalarni ishlab chiqish uchun eksklyuziv huquqlarni sotib oldi Boehringer IngelheimKatalitik bo'lmagan sayt integraz inhibitori dasturi.[3][4]

Klinik sinovlar 1-bosqichdan oldin qoldirilgan.[5]

Adabiyotlar

  1. ^ In vitro ichi bo'sh ichi tolali infektsiya modeli tizimida OIV-1 uchun BI 224436 ning farmakodinamikasi
  2. ^ Levin, Jyul. Katalitik bo'lmagan saytni integratsiya qiluvchi inhibitori bo'lgan BI 224436 OIV-1 ning davolash uchun sodda va raltegravirga chidamli klinik izolyatsiyalari replikatsiyasining kuchli inhibitori hisoblanadi. NATAP uchun konferentsiya hisobotlari. ICAAC Chikago 17-20 sentyabr 2011 yil.
  3. ^ Gilead BI-ning dastlabki klinik bosqichida OIV dasturiga butun dunyo bo'ylab litsenziyani muhokama qilmoqda. Genetik muhandislik va biotexnologiya yangiliklari. 2011 yil 6-oktabr.
  4. ^ Xayleyman, Liz. ICAAC: Raltegravirga chidamli OIVga qarshi yangi Integrase inhibitori BI 224436 faol. OIV va gepatit.com. 2011 yil 7 oktyabr.
  5. ^ Sog'lom erkak ko'ngillilarida BI 224436 ning ko'p ko'tarilgan og'iz dozalari xavfsizligi va farmakokinetikasi.