WikiDer > Benzonatat

Benzonatate

Benzonatat
Benzonatate.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariTessalon, Zonatuss va boshqalar
AHFS/Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa682640
Litsenziya ma'lumotlari
Homiladorlik
toifasi
  • BIZ: C (Xavf chiqarib tashlanmaydi)[1]
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'iz orqali
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
Farmakokinetik ma'lumotlar
Yo'q qilish yarim hayot3-8 soat
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.002.904 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC30H53NO11
Molyar massa603.750 g · mol−1
3D model (JSmol)
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Benzonatat, tovar nomi ostida sotiladi Tessalon boshqalar qatorida, bu alomatlar bilan yordam berishga harakat qilish uchun ishlatiladigan dori yo'tal va hiqichoq.[2][3] Olingan og'iz orqali.[2] O'n yoshga to'lmaganlarga foydalanish tavsiya etilmaydi.[4] Effektlar odatda 20 daqiqa ichida boshlanadi va sakkiz soatgacha davom etadi.[2][5]

Yon ta'siri uyquchanlik, bosh aylanishi, bosh og'rig'i, oshqozon buzilishi, terida toshma, gallyutsinatsiyalarva allergik reaktsiyalar.[2] Haddan tashqari dozalar sabab bo'lishi mumkin soqchilik, tartibsiz yurak urishiva o'lim.[4] Kapsülni chaynash yoki emish olib kelishi mumkin laringospazm, bronxospazmva qon aylanishining qulashi.[2] Dan foydalanish aniq emas homiladorlik yoki emizish xavfsiz.[1] U uyqusirab ishlaydi cho'zilgan retseptorlari o'pkada va miyada yo'tal refleksini bostirish.[2]

Benzonatat 1958 yilda AQShda tibbiy maqsadlarda foydalanish uchun tasdiqlangan.[2] U sifatida mavjud umumiy dorilar.[4] Ko'pgina mamlakatlarda mavjud emas.[6] 2017 yilda bu to'rt milliondan ortiq retseptlar bilan Qo'shma Shtatlarda eng ko'p buyurilgan 148-dori edi.[7][8]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

100 mg umumiy benzonatat kapsulalari
100 mg umumiy benzonatat kapsulalari

Yutalish

Benzonatat - bu yo'talni simptomatik yengillashtirish uchun opioid bo'lmagan retsept.[2][4] Bu turli xil nafas olish kasalliklari bilan bog'liq bo'lgan yo'talni yaxshilashi ko'rsatilgan Astma, bronxit, zotiljam, sil kasalligi, pnevmotoraks, opiatga chidamli yo'tal o'pka saratoniva amfizem.[2][9][10]

Benzonatat shuningdek, yo'tal bilan og'rigan balg'am ishlab chiqarishning tutarlılığını va hajmini pasaytiradi surunkali obstruktiv o'pka buzilishi (KOAH).[9]

Kodein bilan taqqoslaganda, benzonatat tajribalarda induksiya qilingan yo'talning chastotasini kamaytirishda samaraliroq ekanligi isbotlangan.[2]

Benzonatat yo'talning asosiy sababini davolamaydi.[11]

Hiqichoq

Benzonatatning hiqichoqni bostirishda ishlatilganligi isbotlangan.[3]

Intubatsiya

Benzonatat a vazifasini bajaradi mahalliy og'riqsizlantirish va kapsula ichidagi suyuqlikni karaxt qilish uchun og'ziga surtish mumkin orofarenks uyg'ongan intubatsiya uchun.[2] Shu bilan birga, dori og'iz shilliq qavati tomonidan singib ketganda, hayotni xavf ostiga qo'yadigan salbiy ta'sirlar bo'lishi mumkin, shu jumladan bo'g'ilish, yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari va qon aylanishining qulashi.[2]

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Benzonatat yoki unga bog'liq bo'lgan birikmalarga yuqori sezuvchanlik uning qo'llanilishiga qarshi ko'rsatma hisoblanadi.[5]

Yon effektlar

Benzonatat odatda yaxshi muhosaba qilinadi[noaniq][belgilang] agar suyuqlik kapsulasi buzilmagan holda yutib yuborilsa.[2] Benzonatatning potentsial salbiy ta'siriga quyidagilar kiradi:

  • Kabızlık, bosh aylanishi, charchoq, burun tiqilishi, ko'ngil aynish, bosh og'rig'i haqida tez-tez xabar beriladi.[12]
  • Sedasyon, ko'kragida uyqusizlik hissi, ko'zlarida yonish hissi, noaniq "sovuq" tuyg'u, qichishish va toshmalar ham mumkin.[2][5]
  • Kichkina bir hovuch kapsulani iste'mol qilish sabab bo'ldi soqchilik, yurak aritmiyava kattalardagi o'lim.[13]

Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari

Benzonatat tarkibiy jihatdan bog'liqdir og'riq qoldiruvchi dorilar para-aminobenzoy kislotasi (PABA) sinfini o'z ichiga oladi prokain va tetrakain.[5][13] Dalalarida ilgari ko'p ishlatilgan prokain va tetrakain stomatologiya va anesteziologiya, metabolitlari bilan bog'liq allergiya tufayli foydadan xoli bo'lgan.[13] Xuddi shu tarzda, benzonatatga yuqori darajada yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari bildirilgan va ularning alomatlarini o'z ichiga oladi laringospazm, bronxospazmva yurak-qon tomir kollapsi.[5][14] Ushbu reaktsiyalar, ehtimol og'izdagi kapsulani chaynash, emish yoki maydalash bilan bog'liq.[5][13]

Noto'g'ri foydalanish

Benzonatatni butunlay yutish kerak.[5] Suyuqlik bilan to'ldirilgan kapsulani maydalash yoki emish yoki "softgel, "benzonatatning kapsuladan ajralishiga olib keladi va vaqtincha hosil bo'lishi mumkin lokal behushlik ning og'iz mukozasi.[5] Tilning xiralashishi va bo'g'ilishning tez rivojlanishi mumkin.[5][13] Og'ir holatlarda haddan tashqari emilim olib kelishi mumkin laringospazm, bronxospazm, soqchilikva qon aylanishining qulashi.[5][13] Buning sababi benzonatat yoki tizimli ravishda yuqori sezuvchanlik reaktsiyasi bo'lishi mumkin mahalliy og'riqsizlantirish toksiklik, ikkalasi ham o'xshash belgilarga ega.[13] Ushbu nojo'ya ta'sirlarning terapevtik dozada, ya'ni og'izda chaynalgan yoki so'rilgan bo'lsa, bitta kapsulada paydo bo'lishi mumkin.[13]

Psixiatrik ta'sir

Boshqa buyurilgan dorilar bilan bir vaqtda foydalanish paytida g'alati xatti-harakatlar, aqliy chalkashliklar va vizual gallyutsinatsiyalarning alohida holatlari qayd etilgan.[5] Markaziy asab tizimi boshqalar bilan bog'liq effektlar para-aminobenoz kislotasi (PABA) lotin lokal anestezikasi, masalan prokain yoki tetrakain, benzonatat bilan sodir bo'lishi mumkin va uni hisobga olish kerak.[2]

Bolalar

10 yoshgacha bo'lgan bolalarda xavfsizlik va samaradorlik aniqlanmagan.[5] Tasodifiy yutish o'limga olib keladi, 10 yoshgacha bo'lgan bolalarda qayd etilgan.[5] Benzonatat tashqi ko'rinishi, yumaloq shakldagi suyuqlik bilan to'ldirilgan jelatin kapsulasi, konfetga o'xshashligi tufayli bolalar uchun jozibali bo'lishi mumkin.[14][15] Bitta kapsulani chaynash yoki emish kichik bolaning o'limiga olib kelishi mumkin.[5][15] Belgilari va alomatlari qabul qilingandan so'ng (15-20 minut ichida) tezda paydo bo'lishi mumkin va ularga bezovtalik, titroq, konvulsiyalar, komava yurakni to'xtatish.[15] Qabul qilinganidan keyin bir soat ichida o'lim haqida xabar berilgan.[12][15]

Homiladorlik va emizish

AQShda benzonatat AQSh tomonidan tasniflanadi Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) kabi homiladorlik toifasi S[1] Benzonatat homilador ayolga homilaga zarar etkazishi yoki ko'payish qobiliyatiga ta'sir qilishi mumkinligi ma'lum emas.[5][1] Hayvonlarning reproduktiv tadqiqotlari uni baholash uchun benzonatat bilan hali o'tkazilmagan teratogenlik.[5] Benzonatat homilador ayolga faqat aniq kerak bo'lsa berilishi kerak.[5][1]

Benzonatatning ona sutiga chiqarilishi yoki yo'qligi ma'lum emas.[5][1] Emzikli ayolga benzonatat yuborilganda ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi.[5][1]

Dozani oshirib yuborish

Benzonatat kimyoviy jihatdan boshqasiga o'xshaydi mahalliy og'riqsizlantirish kabi tetrakain va prokainva ular bilan bo'lishadi farmakologiya va toksikologiya.[13]

Benzonatatning haddan tashqari dozasi bezovtalik, titroq, soqchilik, g'ayritabiiy yurak ritmlari (yurak aritmiya), miya shishi, yo'q nafas olish (apnea), tez yurak urishi (taxikardiya), og'ir holatlarda esa koma va o'lim.[2][5][16][11] Semptomlar tez rivojlanadi, odatda qabul qilinganidan keyin 1 soat ichida.[5][11] Davolash me'da tarkibini olib tashlash va sedasyon, konvulsiyalar, apnea va yurak aritmiyasi simptomlarini boshqarishga qaratilgan.[5]

Xabarlarga ko'ra, benzonatatning xavfsizligi uzoq vaqt davomida xavfsiz va to'g'ri ishlatilish tarixiga ega.[13] Terapevtik dozadan yuqori toksiklik nisbatan past va ozgina hovuch tabletkalarni iste'mol qilish dozani oshirib yuborish alomatlarini keltirib chiqarishi mumkin.[13][11] Bolalar faqat bitta yoki ikkita kapsuladan foydalanish bilan yuzaga kelgan toksik ta'sir xavfini oshiradilar.[15][16][11]

Benzonatatning ko'payishi va simptomlarning tez namoyon bo'lishi tufayli benzonatat dozasini oshirib yuboradigan o'lim holatlari, ayniqsa bolalarda ko'p uchraydi.[11]

Farmakologiya

Benzonatat kimyoviy jihatdan boshqasiga o'xshaydi mahalliy og'riqsizlantirish kabi tetrakain va prokainva ular bilan bo'lishadi farmakologiya.[13]

Ta'sir mexanizmi

Boshqalarga o'xshash mahalliy og'riqsizlantirish, benzonatat kuchli voltajli natriy kanal inhibitori.[13] Absorbtsiya va nafas yo'llariga qon aylanishidan so'ng benzonatat a mahalliy og'riqsizlantirish, vagalning sezgirligini pasaytiradi afferent tolalar va cho'zilgan retseptorlari ichida bronxlar, alveolalarva pastki nafas yo'llari va o'pkada plevra.[2][3] Bu ularning faoliyatini susaytiradi va yo'tal refleksi.[2][5] Benzonatatning markaziy qismi ham bor antitussiv markaziy asab tizimidagi yo'tal markazida faollik medulla.[2][9] Shu bilan birga, terapevtik dozada nafas olish markazining minimal inhibatsiyasi mavjud.[5]

Farmakokinetikasi

The antitussiv benzonatatning ta'siri og'iz orqali qabul qilinganidan keyin 15-20 minut ichida boshlanadi va odatda 3 dan 8 soatgacha davom etadi.[5][9]

Benzonatat plazma bilan gidrolizlanadi butirilxolinesteraza (BChE) metabolitiga 4- (butilamino) benzoik kislota (BABA), shuningdek polietilen glikol monometil efirlari.[13] Boshqa ko'plab mahalliy anestezikali esterlar singari, ota-ona birikmasining gidrolizi tezlashadi.[13] Ular bilan bog'liq xavotirlar mavjud psevdoxolinesteraza etishmovchiligi benzonatatga sezgirligi oshishi mumkin, chunki bu gidroliz buzilib, aylanib yuruvchi dori-darmonlarni ko'payishiga olib keladi.[13]

Kimyoviy tuzilishi

Benzonatat a butilamin, boshqa poliglikol bilan tizimli ravishda bog'liq Ester kabi mahalliy anestezikalar prokain va tetrakain.[13] Benzonatatning molekulyar og'irligi 603,7 g / mol.[5] Shu bilan birga, benzonatat uchun mos yozuvlar standarti 7-9 ta takrorlanadigan birliklarning ko'pligi bilan farq qiluvchi, o'rtacha molekulyar og'irligi 612,23 g / mol bo'lgan n-etoksi birikmalarining aralashmasidir.[13] Bundan tashqari, birikma ishlab chiqaruvchilar o'rtasida bir xil emasligi haqida dalillar mavjud.[13]

Jamiyat va madaniyat

Benzonatat birinchi marta 1958 yilda AQShda 10 yoshdan oshgan odamlarda yo'talni davolash uchun retsept bo'yicha dori sifatida mavjud bo'lgan.[15][16] Yo'talni davolash bo'yicha retsept bo'yicha turli xil dorilar mavjud, masalan dekstrometorfan va kodein, ammo istalmagan yon ta'sirga ega va suiiste'mol qilish va chalg'itish imkoniyatlari.[13] Biroq, benzonatat hozirda opioid bo'lmagan yagona retsept hisoblanadi antitussiv va undan foydalanish tez sur'atlar bilan o'sib bormoqda.[13][11] Ushbu o'sishning aniq sabablari aniq emas.[11]

Iqtisodiyot

Qo'shma Shtatlarda 2004 yildan 2009 yilgacha retseptlar 50% dan 3,1 milliondan 4,7 milliongacha, antitussivlar orasida benzonatatning bozor ulushi 6,3 foizdan 13 foizgacha o'sdi va benzonatat olgan 10 yoshgacha bo'lgan bolalarning taxminiy soni oshdi. 10000 dan 19000 gacha.[13][11] Shu davr mobaynida retseptlarning 90% dan ko'prog'i 18 yoshdan katta bo'lganlarga berilgan.[11] Retseptlarning aksariyati umumiy, oilaviy, ichki va osteopatik shifokorlar tomonidan berilgan pediatrlar bilan tayinlangan benzonatatning taxminan 3% ni tashkil qiladi.[11]

2017 yilda bu to'rt milliondan ortiq retseptlar bilan Qo'shma Shtatlarda eng ko'p buyurilgan 148-dori edi.[7][8] Qo'shma Shtatlarda ulgurji sotish narxi 100 mg kapsül uchun 0,12 AQSh dollarini va 200 mg kapsül uchun 0,18 AQSh dollarini tashkil etadi.[17]

Tovar nomlari

Tessalon - Pfizer, Inc tomonidan ishlab chiqarilgan benzonatatning tovar nomi versiyasi.[13][11] U perles yoki kapsulalar shaklida mavjud.[18] Zonatuss - bu Atley Pharmaceuticals, Inc. va Vertical Pharmaceuticals, Inc.[19][20]

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d e f g "Homiladorlik paytida benzonatatdan foydalanish". Drugs.com. 10 oktyabr 2019 yil. Olingan 20 fevral 2020.
  2. ^ a b v d e f g h men j k l m n o p q r s "Mutaxassislar uchun benzonatat monografiya". Drugs.com. Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati. Olingan 23 mart 2019.
  3. ^ a b v Becker, DE (2010). "Ko'ngil aynishi, qusish va hiqichoq: mexanizmlar va davolashni qayta ko'rib chiqish". Anesteziya jarayoni. 57 (4): 150-6, viktorina 157. doi:10.2344/0003-3006-57.4.150. PMC 3006663. PMID 21174569.
  4. ^ a b v d "Yo'talga qarshi dorilar". Giyohvand moddalar va terapevtikaga oid tibbiy xat. 60 (1562): 206-208. 17 dekabr 2018 yil. PMID 30625123.
  5. ^ a b v d e f g h men j k l m n o p q r s t siz v w x y z "Tessalon - benzonatat kapsulasi". DailyMed. 20 Noyabr 2019. Olingan 21 aprel 2020.
  6. ^ Uolsh, T. Deklan; Caraceni, Augusto T.; Faynsinger, Robin; Fuli, Ketlin M.; Yorqinlik, Pol; Goh, Sintiya; Lloyd-Uilyams, Mari; Olarte, Xuan Nunes; Radbrux, Lukas (2008). Palyatif tibbiyot elektron kitobi. Elsevier sog'liqni saqlash fanlari. p. 751. ISBN 9781437721942.
  7. ^ a b "2020 yilning eng yaxshi 300 taligi". ClinCalc. Olingan 11 aprel 2020.
  8. ^ a b "Benzonatat - Giyohvand moddalarni iste'mol qilish statistikasi". ClinCalc. Olingan 11 aprel 2020.
  9. ^ a b v d Xomsi, J .; Uolsh, D.; Nelson, K. A. (2001 yil noyabr). "O'tkir saraton kasalligida yo'tal uchun muhim dorilar". Saraton kasalligini davolash. 9 (8): 565–574. doi:10.1007 / s005200100252. ISSN 0941-4355. PMID 11762966.
  10. ^ Estfan, Bassam; LeGrand, Syuzan (2004 yil noyabr). "Rivojlangan saraton kasalligida yo'talni boshqarish". Qo'llab-quvvatlaydigan onkologiya jurnali. 2 (6): 523–527. ISSN 1544-6794. PMID 16302303.
  11. ^ a b v d e f g h men j k l Maklavorn, Melinda V.; Goulding, Margi R.; Gill, Rajdip K.; Mishel, Tereza M. (2013 yil yanvar). "Qo'shma Shtatlarning oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi tomonidan 1969-2010 yillarda kattalar va bolalar o'rtasida benzonatatning haddan tashqari dozasini tahlil qilish". Farmakoterapiya. 33 (1): 38–43. doi:10.1002 / phar.1153. ISSN 1875-9114. PMID 23307543.
  12. ^ a b "Benzonatate (bemorga professional maslahat)". Drugs.com. 4 mart 2020 yil. Olingan 21 aprel 2020.
  13. ^ a b v d e f g h men j k l m n o p q r s t siz v w Bishop-Freeman SC, Shonsey EM, Friederich LW, Beuhler MC, Winecker RE (iyun 2017). "Benzonatat toksikligi: yo'talga hech narsa yo'q". J Anal toksikol. 41 (5): 461–463. doi:10.1093 / jat / bkx021. PMID 28334901.
  14. ^ a b "Yo'talga qarshi dorilar". Giyohvand moddalar va terapevtikaga oid tibbiy xat. 60 (1562): 206-208. 17 dekabr 2018 yil. PMID 30625123.
  15. ^ a b v d e f "FDA giyohvand moddalar xavfsizligi bo'yicha aloqa: 10 yoshgacha bo'lgan bolalar Tessalon (benzonatat) ni tasodifiy iste'mol qilishidan keyin dozani oshirib yuborish natijasida o'lim". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA). 2019 yil 28 iyun. Olingan 22 aprel 2020.
  16. ^ a b v "Qisqasi: benzonatat ogohlantirish". Giyohvand moddalar va terapevtikaga oid tibbiy xat. 53 (1357): 9. 2011 yil 7 fevral. ISSN 1523-2859. PMID 21304443.
  17. ^ "NADAC 2019-02-27 gacha". Medicare va Medicaid xizmatlari markazlari. Olingan 3 mart 2019.
  18. ^ "Tessalon-benzonatat kapsulasi". DailyMed. 20 Noyabr 2019. Olingan 25 aprel 2020.
  19. ^ "Zonatuss (Benzonatat kapsulalari USP, 150 mg)". DailyMed. 2 iyun 2010 yil. Olingan 20 avgust 2020.
  20. ^ "Zonatuss (Benzonatat kapsulalari USP, 150 mg)". DailyMed. 31 oktyabr 2016 yil. Olingan 20 avgust 2020.

Tashqi havolalar

  • "Benzonatat". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.