WikiDer > Sefaleksin - Vikipediya

Cefalexin - Wikipedia
Sefaleksin
Cefalexin.svg
Cefalexin ball-and-stick.png
Klinik ma'lumotlar
Talaffuz/ˌsɛfəˈlɛksɪn/
Savdo nomlariKeflex, Ceporex va boshqalar[1]
Boshqa ismlarsefaleksin (Taqiq Buyuk Britaniya), sefaleksin (USAN BIZ)
AHFS/Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa682733
Litsenziya ma'lumotlari
Homiladorlik
toifasi
  • AU: A[2]
  • BIZ: B (Insoniy bo'lmagan tadqiqotlarda xavf yo'q)[2]
Marshrutlari
ma'muriyat
og'iz orqali
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • AU: S4 (Faqat retsept bo'yicha)
  • Buyuk Britaniya: POM (Faqat retsept bo'yicha)
  • BIZ: ℞-faqat
Farmakokinetik ma'lumotlar
BioavailabilityYaxshi so'riladi
Protein bilan bog'lanish15%
MetabolizmQabul qilinganidan keyin 6 soat ichida 80% o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi
Yo'q qilish yarim hayotBuyrak funktsiyasi normal bo'lgan kattalar uchun sarumning yarim umri 0,6-1,2 soatni tashkil qiladi[3]
AjratishBuyrak
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.036.142 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC16H17N3O4S
Molyar massa347.39 g · mol−1
3D model (JSmol)
Erish nuqtasi326,8 ° S (620,2 ° F)
  (tasdiqlash)

Sefaleksin, shuningdek, yozilgan sefaleksin, bu antibiotik bu bir qator davolanishi mumkin bakterial infektsiyalar.[4] Bu o'ldiradi grammusbat va ba'zilari grammusbat bakteriyalar bakterial hujayra devorining o'sishini buzish orqali.[4] Sefaleksin a beta-laktam antibiotik birinchi avlod sinfida sefalosporinlar.[4] U ushbu sinfdagi boshqa agentlarga, shu jumladan tomir ichiga yuborishga o'xshab ishlaydi sefazolin, lekin og'iz orqali qabul qilish mumkin.[5]

Sefaleksin ba'zi bakterial infektsiyalarni, shu jumladan yuqumli kasalliklarni davolashi mumkin o'rta quloq, suyak va qo'shma, teriva siydik yo'llari.[4] Bundan tashqari, ba'zi bir turlari uchun ishlatilishi mumkin zotiljam, Strep tomoqva oldini olish uchun bakterial endokardit.[4] Sefaleksin sabab bo'lgan infektsiyalarga qarshi samarali emas metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus (MRSA), Enterokok, yoki Pseudomonas.[4] Boshqa antibiotiklar singari sefaleksin ham davolay olmaydi virusli infektsiyalarkabi gripp, umumiy sovuq yoki o'tkir bronxit.[4] Sefaleksin engil yoki o'rtacha darajada allergiyaga ega bo'lganlarda ishlatilishi mumkin penitsillin.[4] Ammo og'ir penitsillin allergiyalari bo'lganlarda tavsiya etilmaydi.[4]

Umumiy yon effektlar o'z ichiga oladi oshqozon buzilishi va diareya.[4] Allergik reaktsiyalar yoki bilan yuqadigan kasalliklar Clostridium difficile, diareya sababi ham mumkin.[4] Davomida foydalaning homiladorlik yoki emizish go'dak uchun zararli ko'rinmaydi.[4][6][7] Uni bolalar va 65 yoshdan oshganlarda qo'llash mumkin.[4] Bilan birga bo'lganlar buyraklar bilan bog'liq muammolar dozani kamaytirishni talab qilishi mumkin.[4]

Sefaleksin 1967 yilda ishlab chiqarilgan.[8][9][10] Birinchi marta 1969 va 1970 yillarda ismlar ostida sotilgan Keflex va Ceporex, Boshqalar orasida.[1][11] Umumiy dori versiyalari boshqalari ostida mavjud savdo nomlari va arzon.[4][12] Bu Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining muhim dori-darmonlar ro'yxati.[13] 2017 yilda bu etti milliondan ortiq retseptlar bilan Qo'shma Shtatlarda eng ko'p buyurilgan 102-dori edi.[14][15] Kanadada bu 2013 yilda qo'llanilgan eng keng tarqalgan antibiotiklar orasida beshinchi o'rin edi.[16] Avstraliyada bu eng ko'p buyurilgan dori-darmonlarning eng yaxshi 15taligiga kiradi.[17]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Odatda infektsiyalar uchun buyurilgan sefaleksin kapsulalari kursi

Sefaleksin bir qator bakterial infeksiyalarni davolashi mumkin o'rta otit, streptokokkali faringit, suyak va qo'shma infektsiyalar, zotiljam, selülitva siydik yo'li infektsiyalari.[4] Bu oldini olish uchun ishlatilishi mumkin bakterial endokardit.[4] Bundan tashqari, siydik yo'li infektsiyasining oldini olish uchun ham foydalanish mumkin.[4]

Sefaleksin davolash qilmaydi metitsillinga chidamli Staphylococcus aureus infektsiyalar.[4]

Sefaleksin penitsillin intoleransi bo'lgan bemorlarda penitsillinlarga foydali alternativ hisoblanadi. Masalan, penitsillin - bu nafas yo'llarining yuqumli kasalliklarini davolash usulidir Streptokokk, ammo penitsillinga toqat qilmaydigan bemorlarda sefaleksin alternativa sifatida ishlatilishi mumkin.[4] Penitsillinga sezgir bemorlarga sefalosporin antibiotiklarini yuborishda ehtiyot bo'lish kerak, chunki beta-laktam antibiotiklari bilan o'zaro ta'sirchanligi penitsillin allergiyasiga ega bemorlarning 10% gacha hujjatlashtirilgan.[18]

Homiladorlik va emizish

Bu homiladorlik toifasi Qo'shma Shtatlarda B va Avstraliyada A toifasi, ya'ni ko'plab homilador ayollar tomonidan olib ketilganidan keyin hech qanday zarar etkazuvchi dalil topilmadi.[4][6] Davomida foydalaning emizish odatda xavfsizdir.[7]

Yomon ta'sir

Boshqa og'iz sefalosporinlar singari sefaleksinning eng keng tarqalgan nojo'ya ta'siri bu oshqozon-ichak (oshqozon hududi) buzilishi va yuqori sezuvchanlik reaktsiyasidir. Oshqozon-ichak traktining buzilishi kiradi ko'ngil aynish, qusishva diareya, diareya eng keng tarqalgan.[19] Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari teri döküntülerini o'z ichiga oladi, ürtiker, isitmava anafilaksi.[4] Psevdomembranoz kolit va Clostridium difficile sefaleksin yordamida xabar berilgan.[4]

Anning belgilari va alomatlari allergik reaktsiya toshma, qichishish, shishish, nafas olish qiyinlishuvi yoki terining qizarishi, pufakchali, shishgan yoki tozalanishi kiradi. Umuman olganda, sefaleksin allergiyasi bemorlarning 0,1% dan kamrog'ida uchraydi, ammo bu penitsillin allergiyasiga ega bemorlarning 1% dan 10% gacha kuzatiladi.[20]

O'zaro aloqalar

Boshqalar singari b-laktam antibiotiklari, sefaleksinning buyrak orqali chiqarilishi kechiktiriladi probenetsid.[4] Spirtli ichimliklar iste'mol so'rilish tezligini pasaytiradi.[21] Sefaleksin ham o'zaro ta'sir qiladi metformin, an diabetga qarshi preparat,[4] va bu tanadagi metforminning yuqori konsentratsiyasiga olib kelishi mumkin.[4][22] Gistamin H2 retseptorlari antagonistlari kabi simetidin va ranitidin kamaytirishi mumkin samaradorlik sefaleksinni kechiktirib singdirish va uning mikroblarga qarshi ta'sirini o'zgartirish farmakodinamikasi.[23]

Farmakologiya

Ta'sir mexanizmi

Sefaleksin - sefalosporinlar oilasining beta-laktam antibiotiklari.[24] Bu bakteritsid va sintezini inhibe qilish orqali harakat qiladi peptidoglikan bakterial hujayra devorining qatlami.[25] Sefaleksin d-alanil-d-alaninga, ya'ni hujayra devorining peptidoglikan qatlamida tugaydigan aminokislotaga o'xshaganligi sababli, u faol joy bilan qaytmas ravishda bog'lanib tura oladi. PBP, bu hujayra devorining sintezi uchun juda muhimdir.[25] Bu eng faol qarshi gram-musbat kokklar, va ba'zilariga qarshi o'rtacha faollikka ega grammusbat tayoqchalar.[4] Biroq, ba'zi bakterial hujayralar fermentga ega b-laktamaza, bu preparatni passiv holga keltiradigan beta-laktam halqasini gidrolizlaydi. Bu sefaleksinga qarshi antibakterial qarshilikka yordam beradi.[26]

Farmakokinetikasi

Boshqa sefalosporinlar singari, sefaleksin ham yo'q metabolizmga uchragan yoki tanada boshqa usul bilan inaktiv qilingan.[23][27] The biologik yarim umr sefaleksin taxminan 30 dan 60 minutgacha.[27]

Jamiyat va madaniyat

Bu Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining muhim dori-darmonlar ro'yxati, zarur bo'lgan eng xavfsiz va eng samarali dorilar sog'liqni saqlash tizimi.[13] Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti sefaleksinni inson tibbiyoti uchun juda muhim deb tasniflaydi.[28]

Ismlar

Sefaleksin bu Xalqaro nomuvofiq nom (INN) va Avstraliya tomonidan tasdiqlangan ism (AAN), sefaleksin esa Britaniya tomonidan tasdiqlangan ism (BAN) va Qo'shma Shtatlar qabul qilingan ism (USAN).[iqtibos kerak] Tsefaleksinning tovar nomlariga Keflex, Acfex, Cephalex, Ceporex, L-Xahl, Medoxine, Ospexin va Torlasporin kiradi.[29]

Narxi

Sefaleksin nisbatan arzon.[30] Sefaleksinning etti kunlik kursi iste'molchiga qimmatga tushadi CA $ 25 2014 yilda Kanadada.[31] Ushbu miqdorning ulgurji narxi taxminan KA $ 4.76 2019 yildan boshlab.[32] Qo'shma Shtatlarda bu miqdor iste'molchiga sarflanadi 20.96 AQSh dollari 2019 yildan boshlab.[33] Avstraliyada davolanish kursi narxi 12 dollar ga 26,77 dollar 2019 yildan boshlab.[34] Buyuk Britaniyada iste'molchiga xarajatlar odatda 9 funtni tashkil qiladi.[35]

Adabiyotlar

  1. ^ a b McPherson, Edwin M. (2007). Farmatsevtika ishlab chiqarish entsiklopediyasi (3-nashr). Burlington: Elsevier. p. 915. ISBN 9780815518563. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-09-08.
  2. ^ a b "Homiladorlik paytida sefaleksindan foydalanish". Drugs.com. 2018 yil 28-dekabr. Olingan 7 fevral 2020.
  3. ^ McEvoy, G.K. (tahrir). American Hospital Formulary Service - Dori haqida ma'lumot 95. Bethesda, MD: Amerika kasalxonalari farmatsevtlari jamiyati, Inc., 1995 (Qo'shimcha qo'shimchalar 1995)., P. 166
  4. ^ a b v d e f g h men j k l m n o p q r s t siz v w x y z aa "Sefaleksin". Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati. Arxivlandi asl nusxasidan 2014-05-01. Olingan 21-aprel, 2014.
  5. ^ Brunton, Laurens L. (2011). "53, penitsillinlar, sefalosporinlar va boshqa b-laktam antibiotiklari". Goodman & Gilmanning terapevtikaning farmakologik asoslari (12-nashr). Nyu-York: McGraw-Hill. ISBN 978-0071624428.
  6. ^ a b "Homiladorlik ma'lumotlar bazasida dorilarni tayinlash". Avstraliya hukumati. 3 mart 2014 yil. Arxivlandi asl nusxasidan 2014 yil 8 aprelda. Olingan 22 aprel 2014.
  7. ^ a b Vendi Jons (2013). Emizish va dorilar. Yo'nalish. p. 227. ISBN 9781136178153. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-09-08.
  8. ^ Hey, Edmund, tahrir. (2007). Neonatal formulalar 5 homiladorlik paytida va hayotning birinchi yilida giyohvand moddalarni iste'mol qilish (5-nashr). Blekvell. p. 67. ISBN 9780470750353. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-09-08.>
  9. ^ AQSh patent 3275626, Robert B Morin va Billi G Jekson, "Penitsillinning sulfoksid bilan konversiyasi", 1966-09-27 yillarda nashr etilgan, 1966-09-27 yillarda nashr etilgan Eli Lilly va Co 
  10. ^ AQSh patenti 3507861, Robert B Morin va Billi G Jekson, "Ba'zi 3-metil-sefalosporin birikmalari", 1970-04-21-yillarda nashr etilgan, 1970-04-21-yillarda Eli Lilly va Co-ga tayinlangan. 
  11. ^ Ravina, Enrike (2011). Dori-darmonlarni kashf qilish evolyutsiyasi: an'anaviy dori-darmonlardan zamonaviy dorilargacha (1. Aufl. Tahr.). Vaynxaym: Vili-VCH. p. 267. ISBN 9783527326693. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-09-08.
  12. ^ Xanlon, Jefri; Xodjes, Norman (2012). Farmatsiya va farmatsevtika fanlari uchun muhim mikrobiologiya. Xoboken: Uili. p. 140. ISBN 9781118432433. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-09-08.
  13. ^ a b Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti (2019). Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti muhim dori vositalarining namunaviy ro'yxati: 2019 yil 21-ro'yxat. Jeneva: Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti. hdl:10665/325771. JSST / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Litsenziya: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  14. ^ "2020 yilning eng yaxshi 300 taligi". ClinCalc. Olingan 11 aprel 2020.
  15. ^ "Tsefaleksin - giyohvand moddalarni iste'mol qilish statistikasi". ClinCalc. Olingan 11 aprel 2020.
  16. ^ "2012/2013 yillarga mo'ljallangan antimikrobiyal giyohvand moddalarni iste'mol qilish to'g'risidagi hisobot" (PDF). Kanada sog'liqni saqlash agentligi (PHAC). 2014 yil noyabr. Arxivlandi (PDF) asl nusxasidan 2015 yil 21 martda. Olingan 24-fevral, 2015.
  17. ^ Avstraliya sog'lig'i 2012: Avstraliya sog'liqni saqlash va farovonlik institutining o'n uch yillik sog'liqni saqlash hisoboti. Avstraliya sog'liqni saqlash va farovonlik instituti. 2012. p. 408. ISBN 9781742493053. Arxivlandi asl nusxasidan 2017-09-08.
  18. ^ "FDA sefaleksin dori yorlig'i" (PDF). Arxivlandi (PDF) asl nusxasidan 2014 yil 18 aprelda. Olingan 18 aprel 2014.
  19. ^ "Tsefaleksinning yon ta'siri". Drugs.com. Arxivlandi asl nusxasidan 2015 yil 8 fevralda. Olingan 9 fevral 2015.
  20. ^ Xaberfeld, H, ed. (2009). Avstriya-kodeks (nemis tilida) (2009/2010 tahr.). Vena: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-196-8.
  21. ^ Barrio Lera JP, Alvarez AI, Prieto JG (iyun 1991). "Sichqonchada sefaleksin va sefadroksil farmakokinetikasiga etanolning ta'siri". Farmatsevtika fanlari jurnali. 80 (6): 511–6. doi:10.1002 / jps.2600800602. PMID 1941538.
  22. ^ Jayasagar G, Krishna Kumar M, Chandrasekhar K, Madhusudan Rao C, Madhusudan Rao Y (2002). "Sefaleksinning sog'lom odam ko'ngillilarida metformin farmakokinetikasiga ta'siri". Giyohvand moddalar almashinuvi va dorilarning o'zaro ta'siri. 19 (1): 41–8. doi:10.1515 / dmdi.2002.19.1.41. PMID 12222753. S2CID 26919498.
  23. ^ a b M. Lindsay Grayson (Bosh muharrir) (2017 yil 2 oktyabr). Kucersning antibiotiklardan foydalanishi: Antibakterial, antifungal, antiparazitic va antiviral dorilarning klinik tekshiruvi, ettinchi nashr - Uch jildli to'plam. CRC Press. 364–36 betlar. ISBN 978-1-4987-4796-7.
  24. ^ Bothara SS, Kadam KR, Mahadik KG (2006). "Antibiotiklar". Tibbiy kimyo asoslari. 1 (14-nashr). Pune: Nirali Prakashan. p. 81. ISBN 8185790043.
  25. ^ a b Fisher JF, Meroueh SO, Mobashery S (2005 yil fevral). "Beta-laktam antibiotiklariga bakterial qarshilik: majburiy fursat, majburiy imkoniyat". Kimyoviy sharhlar. 105 (2): 395–424. doi:10.1021 / cr030102i. PMID 15700950.
  26. ^ Drawz SM, Bonomo RA (yanvar 2010). "Uch o'n yillik beta-laktamaza inhibitörleri". Klinik mikrobiologiya sharhlari. 23 (1): 160–201. doi:10.1128 / CMR.00037-09. PMC 2806661. PMID 20065329.
  27. ^ a b Linda Skidmor-Rot (2015 yil 16-iyul). 2016 yilgi yangilanish bilan hamshira talabalari uchun Mosby's Drug Guide. Elsevier sog'liqni saqlash fanlari. 181– betlar. ISBN 978-0-323-17297-4.
  28. ^ Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti (2019). Inson tibbiyoti uchun juda muhim mikroblarga qarshi vositalar (6-tahrir nashri). Jeneva: Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti. hdl:10665/312266. ISBN 9789241515528. Litsenziya: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  29. ^ "Cefalexin International". Drugs.com. 3 fevral 2020 yil. Olingan 8 fevral 2020.
  30. ^ "Cephalexin Generic Keftab, Keflex, Keflet". GoodRx. Olingan 30 mart 2020.
  31. ^ "Alberta-2014da tez-tez buyuriladigan farmatsevtika vositalarining narxlarini taqqoslash" (PDF). Olingan 25 noyabr 2019.
  32. ^ "Onlayn formulalar-2019". formulary.drugplan.health.gov.sk.ca. Olingan 25 noyabr 2019.
  33. ^ "Sefaleksin narxi, kuponlar va bemorlarga yordam dasturlari". Drugs.com. Olingan 25 noyabr 2019.
  34. ^ Sog'liqni saqlash, Avstraliya hukumat departamenti. "Farmatsevtika imtiyozlari sxemasi (PBS) |". Avstraliya hukumatining sog'liqni saqlash boshqarmasi. Olingan 25 noyabr 2019.
  35. ^ "NHS retsepti uchun to'lov qancha?". Olingan 6 fevral 2020.

Tashqi havolalar

  • "Sefaleksin". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.