WikiDer > Ebselen - Vikipediya

Ebselen - Wikipedia
Ebselen
Ebselenning skelet formulasi
Ebselen molekulasining shar va tayoqcha modeli
Ebselen-3D-vdW.png
Ismlar
IUPAC nomi
2-Fenil-1,2-benzoselenazol-3-bir
Identifikatorlar
3D model (JSmol)
ChEBI
ChEMBL
ChemSpider
ECHA ma'lumot kartasi100.132.190 Buni Vikidatada tahrirlash
UNII
Xususiyatlari
C13H9NOSe
Molyar massa274.17666
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
☒N tasdiqlang (nima bu tekshirishY☒N ?)
Infobox ma'lumotnomalari

Ebselen (shuningdek, deyiladi PZ 51, DR3305va SPI-1005), bu sintetik organoselenium dori molekulasi bo'lib, yallig'lanishga qarshi, oksidlanishga qarshi va sitoprotektiv ta'sirga ega. Bu taqlid vazifasini bajaradi glutation peroksidaza va shuningdek reaksiyaga kirishishi mumkin peroksinitrit.[1] Bu mumkin bo'lgan davolanish sifatida tekshirilmoqda reperfuziya shikastlanishi va qon tomir,[2][3] eshitish qobiliyatini yo'qotish va tinnitus,[4] va bipolyar buzilish.[5][6]

Bundan tashqari, ebselen qarshi samarali bo'lishi mumkin Clostridium difficile infektsiyalar[7] va qo'ziqorinlarga qarshi ta'sirga ega ekanligi ko'rsatilgan Aspergillus fumigatus.[8]

Ebselen vodorod peroksidni, shuningdek gidroperoksidlarni, shu jumladan membrana bilan bog'langan fosfolipid va xolesterolester gidroperoksidlarini kuchli tozalash vositasidir. Bir nechta ebselen analoglar vodorod peroksidni tiollar ishtirokida tozalashi ko'rsatilgan.[9]

Mumkin bo'lgan anti-COVID-19 faoliyati

Dastlabki tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, Ebselen hujayra asosidagi tahlillarda COVID-19 ga qarshi istiqbolli inhibitiv faollikni namoyish etadi.[10] Ta'sir qaytarilmas inhibisyoniga bog'liq edi asosiy proteaz faol markaz sisteinining tiol guruhi bilan kovalent bog'lanish shakllanishi orqali (Cys-145).[10]

Sintez

Odatda, benzoizoselenazolon halqa tizimi bo'lgan ebselen iskala sinteziga birlamchi aminlar (RNH) reaktsiyasi orqali erishish mumkin.2) 2- (xloroseleno) benzoil xlorid bilan (I yo'l),[11][12] tomonidan orto- benzanilidlarning litiylanishi, keyin oksidlovchi siklizatsiya (marshrut II) kuprik bromid vositachiligida (CuBr)2),[13] yoki o-halobenzamidlarning samarali Cu-katalizli selenatsiyasi / heterosiklizatsiyasi orqali, Kumar tomonidan ishlab chiqilgan metodologiya va boshq.[14] (III yo'nalish).

Ebselen Routes.png

Adabiyotlar

  1. ^ Schewe T (1995). "Ebselenning molekulyar harakatlari - yallig'lanishga qarshi antioksidant". Gen farmakol. 26 (6): 1153–69. doi:10.1016 / 0306-3623 (95) 00003-J. PMID 7590103.
  2. ^ Parnham M, Sies H (2000). "Ebselen: miya yarim iskemi uchun istiqbolli terapiya". Ekspert Opin Dori vositalari. 9 (3): 607–19. doi:10.1517/13543784.9.3.607. PMID 11060699.
  3. ^ Yamaguchi T, Sano K, Takakura K, Saito I, Shinohara Y, Asano T, Yasuhara H (1 yanvar 1998). "O'tkir ishemik qon tomirida Ebselen: platsebo nazorati ostida, ikki tomonlama ko'r-ko'rona klinik sinov. Ebselen Study Group". Qon tomir. 29 (1): 12–7. doi:10.1161 / 01.STR.29.1.12. PMID 9445321.
  4. ^ Kil, Jonatan; Pirs, Kerol; Tran, Xuy; Gu, Rende; Linch, Erik D (2007). "Ebselen bilan davolash glutation peroksidaza induksiyasi va mimikasi orqali shovqin ta'sirida eshitish qobiliyatini pasaytiradi". Eshitish bo'yicha tadqiqotlar. 226 (1–2): 44–51. doi:10.1016 / j.heares.2006.08.006. PMID 17030476.
  5. ^ Singh, N .; Xeldeydi, A. S .; Tomas, J. M .; Kuznetsova, O. V .; Bolduin, R .; Voon, E. C. Y .; Aley, P. K .; Antoniadu, men.; Sharp, T .; Vasudevan, S. R .; Cherchill, G. S (2013). "Bipolyar buzilish uchun xavfsiz lityum mimetik". Tabiat aloqalari. 4: 1332. Bibcode:2013 NatCo ... 4.1332S. doi:10.1038 / ncomms2320. PMC 3605789. PMID 23299882.
  6. ^ "Bipolyar buzuqlik uchun yangi dori kamroq yon ta'sir ko'rsatishi mumkin". Oksford universiteti So'nggi yangiliklar. 2013-01-08. Olingan 12 yanvar 2013.
  7. ^ "Dori sog'lom ichak florasini yo'q qilmasdan, o'lik C. difficile bakteriyalarini zararsizlantiradi". Tibbiy ekspress.
  8. ^ Marshall, Endryu S.; Kidd, Sara E.; Lamont-Fridrix, Stefani J.; Arents, Gruziya; Xofmann, Piter; Coad, Bryan R.; Bruning, Jon B. (26 Fevral 2019). "Tioredoksin reduktaza tuzilishi, mexanizmi va inhibatsiyasi". Mikroblarga qarshi vositalar va kimyoviy terapiya. 63 (3): e02281-18. doi:10.1128 / AAC.02281-18. PMC 6395915. PMID 30642940.
  9. ^ Satheeshkumar K, Mugesh G (2011). "Peptid asosidagi Ebselen analoglarining sintezi va antioksidant faolligi". Kimyoviy. Yevro. J. 17 (17): 4849–57. doi:10.1002 / chem.201003417. PMID 21400619.
  10. ^ a b Jin, Z. va boshq. COVID-19 virusidan Mpro ning tuzilishi va uning inhibitorlarini topish. Tabiat https://doi.org/10.1038/s41586-020-2223-y (2019).
  11. ^ Kamigata, Nobumasa; Iizuka, Xirokazu; Izuoka, Akira; Kobayashi, Michio (1986-01-01). "2-Aril-1,2-benzisoselenazol-3 (2H) -onlarning fotokimyoviy reaktsiyasi". Yaponiya kimyo jamiyati byulleteni. 59 (7): 2179–2183. doi:10.1246 / bcsj.59.2179.
  12. ^ Elsherbini, Muhammad; Xamama, Vafaa S.; Zoorob, Hanafiy H.; Bomvik, Debashish; Mugesh, Govindasami; Wirth, Thomas (2014-11-01). "Chiral Ebselen analoglarining sintezi va antioksidant faolligi". Heteroatom kimyosi. 25 (5): 320–325. doi:10.1002 / hc.21164. ISSN 1098-1071.
  13. ^ Engman, Lars; Xolberg, Anders (1989-06-01). "Ebselen va unga aloqador birikmalarning maqsadga muvofiq sintezi". Organik kimyo jurnali. 54 (12): 2964–2966. doi:10.1021 / jo00273a035. ISSN 0022-3263.
  14. ^ Balkrishna, Shoh Jaymin; Bhakuni, Baghat Singx; Chopra, Deepak; Kumar, Sangit (2010-12-03). "Ebselen va unga aloqador SeN N geterotsikllar uchun Cu-Katalizlangan samarali sintetik metodologiya". Organik xatlar. 12 (23): 5394–5397. doi:10.1021 / ol102027j. ISSN 1523-7060. PMID 21053969.