WikiDer > GSK1360707F

GSK1360707F
GSK1360707F
GSK1360707F.svg
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC14H17Cl2NO
Molyar massa286.20 g · mol−1
3D model (JSmol)
  (tasdiqlash)

GSK1360707F kuchli va tanlangan uch marta qaytarib olish inhibitori.[1] tarkibiy jihatdan bog'liq amitifadin va NS-2359 (GSK-372,475).

Sintez

GSK1360707F sintezi: VO 2008031772 
  1. BOC Himoyalash guruhi.
  2. Enolizatsiya va tuzoqqa tushirish uchburchak guruh (qarang Komins reaktivi).
  3. Suzuki reaktsiyasi
  4. Reduksiya (atigi 1 mol ekvivalent LAH, chunki N-BOC ni N-Me ga kamaytirish mumkin)
  5. Trifloroasetik kislota (TFA) himoya guruhini olib tashlash.
  6. Simmons-Smit reaktsiyasi siklopropanatsiya.
  7. Uilyamson efir sintezi (c.f. NS patentlari va paksil).


Transport vositasini to'ldirish

Yaqinda (2013) GSK1360707F sinovdan o'tkazildi babunlar (Papio anubis) va transport vositalarini ishlatish uchun odamlar UY HAYVONI.[2]

yaqin vaqtgacha davolash uchun ishlab chiqilgan edi katta depressiv buzilish; uning rivojlanishi strategik sabablarga ko'ra to'xtatildi.

Adabiyotlar

  1. ^ Micheli F, Cavanni P, Andreotti D, Arban R, Benedetti R, Bertani B va boshq. (2010 yil iyul). "6- (3,4-diklorofenil) -1 - [(metiloksi) metil] -3-azabitsiklo [4.1.0] heptan: yangi kuchli va selektiv uch karra qaytarib olish inhibitori". Tibbiy kimyo jurnali. 53 (13): 4989–5001. doi:10.1021 / jm100481d. PMID 20527970.
  2. ^ Comley RA, Salinas CA, Slifstein M, Petrone M, Marzano C, Bennacef I va boshq. (2013 yil avgust). "Pozitron emissiya tomografiyasidan foydalangan holda, babunlarda va odamlarda uch marta qaytarib olishning yangi inhibitori bo'lgan monoamin tashuvchisi". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 346 (2): 311–7. doi:10.1124 / jpet.112.202895. PMID 23685546.