WikiDer > Mavatrep
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| Boshqa ismlar | JNJ-39439335 |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C25H21F3N2O |
| Molyar massa | 422.451 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Mavatrep (JNJ ‐ 39439335) a TRPV1 retseptorlari selektiv raqobatdosh antagonisti.[1] Bu tergov analjezikasi bu og'riq qoldiruvchi va / yoki davolash uchun mumkin bo'lgan davolanish bo'lishi mumkin yallig'lanish.
I bosqich sinovlari sog'lom yapon va kavkazlik ko'ngillilarda yakunlandi.[1][2]
Potentsial tez-tez uchraydigan nojo'ya ta'sirlarga termohipoesteziya, titroq, sovuqni his qilish va qizib ketish kiradi.[2]
Farmakokinetikasi
Kuniga bir marta og'iz orqali yuborilganda mavatrepga erishildi barqaror holat sog'lom ko'ngillilarda taxminan 14 kun ichida.[2] Yaponiya sub'ektlarida 68-101 soat va Kavkaz mavzularida 82-130 soat orasida nisbatan yarim umr ko'radi.[2]
Mavatrep asosan nodavlat usulda yo'q qilinadi. Mavatrep metabolizmga uchragan bo'lib, ular birlamchi metabolitlarga aylanadi va ular noorganik ravishda yo'q qilinadi.[2]
Adabiyotlar
- ^ a b Manitpisitkul P, Shalayda K, Rassell L, Sanga P, Uilyams Y, Solanki B va boshq. (Sentyabr 2018). "Sog'lom erkaklarda TRPV1 antagonisti Mavatrep (JNJ-39439335) tabletka va kapsula formulalarining bioavailability va farmakokinetikasi: ikkita ochiq yorliqli, krossoverli, bitta dozali 1-bosqichli tadqiqotlar". Dori vositalarini ishlab chiqishda klinik farmakologiya. 7 (7): 699–711. doi:10.1002 / cpdd.412. PMID 29125700. S2CID 32666782.
- ^ a b v d e Manitpisitkul P, Shalayda K, Rassell L, Sanga P, Solanki B, Caruso J va boshq. (Sentyabr 2018). "Mavatrepning farmakokinetikasi va xavfsizligi (JNJ-39439335), sog'lom Yaponiya va Kavkaz erkaklaridagi TRPV1 antagonisti: Ikkita ko'r, tasodifiy, platsebo-boshqariladigan, ketma-ket guruhning 1-bosqichi". Dori vositalarini ishlab chiqishda klinik farmakologiya. 7 (7): 712–726. doi:10.1002 / cpdd.413. PMID 29125703. S2CID 11755963.