WikiDer > Pepstatin

Pepstatin
Pepstatin savdo markasi bo'lgan kimyoviy terapiya preparati uchun qarang Xlorambusil.
Pepstatin
Pepstatin.png
Ismlar
Boshqa ismlar
Pepstatin A
Identifikatorlar
3D model (JSmol)
ChEBI
ChemSpider
ECHA ma'lumot kartasi100.043.258 Buni Vikidatada tahrirlash
KEGG
UNII
Xususiyatlari
C34H63N5O9
Molyar massa685.892
Boshqacha ko'rsatilmagan hollar bundan mustasno, ulardagi materiallar uchun ma'lumotlar keltirilgan standart holat (25 ° C [77 ° F], 100 kPa da).
☒N tasdiqlang (nima bu tekshirishY☒N ?)
Infobox ma'lumotnomalari

Pepstatin ning kuchli inhibitori hisoblanadi aspartil proteazlar. Bu hexa-peptid o'zgacha aminokislota o'z ichiga oladi statin (Sta, (3S, 4S) -4-amino-3-gidroksi-6-metilheptanoik kislota), Isovaleryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta (Iva-Val-Val-Sta-Ala-Sta) ketma-ketligiga ega.[1] Dastlab u turli xil turlarning madaniyatlaridan ajratilgan edi Aktinomitsalar[1] inhibe qilish qobiliyati tufayli pepsin pikomolyar konsentrasiyalarda.[2] Pepstatin A aspirinli proteinazlarning inhibitori, masalan, pepsin, D katepsinlari va E. Proteinaza inhibitori rolini hisobga olmaganda, uning hujayralari ustidan farmakologik ta'siri noaniq bo'lib qolmoqda. Pepstatin A NF-kB ligandining (RANKL) retseptorlari faollashtiruvchisi - osteoklast differentsiatsiyasini bostiradi. Pepstatin A ko'p yadroli osteoklastlarning dozaga bog'liq shakllanishini bostiradi. Formatsiyaning bu inhibisyoni faqat osteoklast hujayralarini ta'sir qildi, ya'ni osteoblastga o'xshash hujayralarni emas. Bundan tashqari, pepstatin A shuningdek osteoklastdan oldingi hujayralardan mononukleer osteoklast hujayralariga farqlanishini dozaga bog'liq ravishda bostiradi. Ushbu inhibisyon katepsin D kabi proteinazalarning faolligidan mustaqil bo'lib tuyuladi, chunki osteoklastlarning hosil bo'lishi katepsin D faolligini inhibe qiluvchi kontsentratsiya bilan bostirilmagan edi. Hujayra signalizatsiyasi tahlili shuni ko'rsatdiki, ERK ning fosforillanishi pepstatin A- da inhibe qilingan. IκB va Aktning fosforillanishi deyarli o'zgarmagan bo'lsa, davolangan hujayralar. Bundan tashqari, pepstatin A faollashtirilgan T hujayralari c1 (NFATc1) ning yadro omilining ifodasini pasaytirdi. Ushbu natijalar shuni ko'rsatadiki, pepstatin A osteoklastlarning ERK signalizatsiyasi blokadasi va NFATc1 ekspressionining inhibatsiyasi orqali farqlanishini bostiradi.

Pepstatin deyarli suvda, xloroformda, efirda va benzolda erimaydi, ammo u erishi mumkin metanol, etanolva DMSO bilan sirka kislotasi,[3] 1 dan 5 mg / ml gacha.

Pepsinning bog'laydigan cho'ntagida pepstatinning tuzilishi. Majburiy cho'ntak qoldiqlari va pepstatin o'rtasidagi vodorod aloqalari ta'kidlangan. PDB tomonidan taqdim etilgan 1PSO.

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b Umezawa H, Aoyagi T, Morishima H, Matsuzaki M, Hamada M (1970). "Pepstatin, Actinomycetes tomonidan ishlab chiqarilgan yangi pepsin inhibitori". J. Antibiot. 23 (5): 259–62. doi:10.7164 / antibiotiklar. 23.259. PMID 4912600.
  2. ^ Marciniszyn J, Hartsuck JA, Tang J (1976). "Kislota proteazalarini pepstatin bilan inhibe qilish tartibi". J. Biol. Kimyoviy. 251 (22): 7088–94. PMID 993206.
  3. ^ Merck indeksi - Kimyoviy moddalar, giyohvand moddalar va biologik ensiklopediya (14-nashr - 14.4 versiya), monografiya 07147, ISBN 978-1-60119-491-6