WikiDer > Regrelor

Regrelor
Regrelor
ChemDraw-da regrelor 16.svg
RegrelorSpin.gif
Klinik ma'lumotlar
Giyohvand moddalar sinfitrombotsitlarga qarshi dori
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC22H25N6O8P
Molyar massa532,45 g / mol
3D model (JSmol)

Regrelor (shuningdek, nomi bilan tanilgan INS50589) eksperimental hisoblanadi trombotsitlarga qarshi dori tomonidan tergov qilinmoqda Merk Sharp va Dohm insonda klinik sinovlar. Dastlab sog'lom mavzularda yaxshi muhosaba qilinganligi aniqlangan bo'lsa-da, xavfsizlik masalalari klinik sinovlarning to'xtashiga olib keldi.

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Regrelor eksperimental dori. U antitrombotsit dorilar deb tasniflanadi.[1] Bu foydalanish uchun tergov ostida edi qon ivishi muammolar,[2] davomida ham koronar arteriya bypass operatsiyasi.[3]

Mavjud shakllar

Regrelor an vena ichiga yuborish shakllantirish.[1]

Farmakologiya

Regrelor a deb tasniflanadi purinergik P2 retseptorlari (P2Y12) antagonist.[4] Xuddi shu mexanistik sinfdagi boshqa birikmalar kiradi klopidogrel va ticagrelor. Bu kabi tavsiflanadi qaytariladigan, raqobatdosh retseptorlari antagonisti.[5] The IC50 ADP tomonidan indüklenen antagonizm uchun (P2Y)12trombotsitlar agregatsiyasi 16 nM ni tashkil qildi in vitro.[3]

Regrelor birlamchi metabolit INS51088 deb nomlanadi.[5]

Kimyo

Regrelor tarkibiy jihatdan o'xshashdir AMP, xuddi shunday ticagrelor.[3] Regrelorda 4 bor vodorod aloqasi donorlar va 11 aktseptor.[4] U di sifatida ishlab chiqariladinatriy tuz.[6] Ikki natriy atomlari manfiy zaryadlanganlarni bog'laydi fosfat eritmadagi qism.[3]

Sintez

Regrelor sintez qilindi adenozin difosfat (ADP), tarkibida bo'lgan endogen kimyoviy moddalar metabolizm.[7] Mualliflarning ta'kidlashicha, lipofil qism qo'shilishi kabi doljin aldegidi C-2 'va C-3' pozitsiyalarida, N-6 da etilurea bilan birlashtirilgan adenin asos, regrelor berdi.[8]

Tarix

Regrelor bir vaqtning o'zida ishlab chiqilgan prasugrel va kangrelor.[1] Dastlab Inspire Pharmaceuticals preparatni ishlab chiqqandan so'ng, uni Merck Sharp va Dohme sotib oldi.[6]

Tadqiqot

Klinikadan oldingi tajribalar yilda kalamushlar, itlar va maymunlar trombotsitlar agregatsiyasini inhibe qilish uchun preparat tezda harakat qilganligini va davolash to'xtatilgandan so'ng asosiy funktsiya tezda tiklanganligini aniqladi.[5]

A 1 bosqich klinik sinov Merck Sharp va Dohme korporatsiyasi homiyligida regrelor sog'lom ko'ngillilarda yaxshi muhosaba qilingan.[9][5] 2008 yilda 2-bosqich sinovlari to'xtatildi.[2] Xavfsizlik sababli preparatning keyingi rivojlanishi to'xtatilgan deb hisoblashadi.[6] Sinov jarayonida xavfi oshdi qon ketish regrelorda bo'lgan bemorlar uchun.[3]

Adabiyotlar

  1. ^ a b v Moliterno DJ (2008 yil dekabr). "ACS va PCI uchun antitrombotsit terapiyasining yutuqlari". Interventsion kardiologiya jurnali. 21 Qo'shimcha 1 (Qo'shimcha 1): S18-24. doi:10.1111 / j.1540-8183.2008.00409.x. PMID 19090933.
  2. ^ a b "Regrelor". Adis Insight. Springer International Publishing AG. Olingan 3 avgust 2017.
  3. ^ a b v d e Chackalamannil S, Rotella D, Ward S (3 iyun 2017). Kompleks tibbiy kimyo (III nashr). Elsevier. p. 568. ISBN 978-0-12-803201-5.
  4. ^ a b "Regrelor". PubChem. Milliy Biotexnologiya Axborot Markazi (NCBI), AQSh Milliy Tibbiyot Kutubxonasi. Olingan 3 avgust 2017.
  5. ^ a b v d Jonson FL, Boyer JL, Leese PT, Crean C, Krishnamoorthy R, Durham T va boshq. (2007 yil avgust). "P2Y (12) yangi ADP-retseptorlari antagonisti, INS50589 tomonidan trombotsitlar funktsiyasining odamda tezkor va qaytariladigan modulyatsiyasi". Trombotsitlar. 18 (5): 346–56. doi:10.1080/09537100701268741. PMID 17654304. S2CID 31681877.
  6. ^ a b v "Regrelor disodium". Farmakodiya. Pharmacodia Holding Ltd. Olingan 3 avgust 2017.
  7. ^ Nave CR (2005). "Adenozin trifosfat". Giper fizika [Internetdagi serial]. Jorjiya davlat universiteti.
  8. ^ Douglass JG, Patel RI, Yerxa BR, Shaver SR, Watson PS, Bednarski K va boshq. (2008 yil fevral). "Tr2 trombotsit P2Y12 retseptorida antagonistlik xususiyatini beradigan dinukleozid polifosfatlar va nukleotidlarning lipofil modifikatsiyalari". Tibbiy kimyo jurnali. 51 (4): 1007–25. doi:10.1021 / jm701348d. PMID 18232657.
  9. ^ Klinik sinov raqami NCT00099450 "Sog'lom ko'ngillilarga tomir ichiga yuborish INS50589 ning bardoshliligi, farmakokinetikasi va farmakodinamikasini o'rganish" uchun ClinicalTrials.gov