WikiDer > Tafluprost

Tafluprost
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlari	Saflutan, Taflotan, Tapros, Zioptan
AHFS/Drugs.com	Ko'p iste'molchilar haqida ma'lumot
Homiladorlik; toifasi	BIZ: C (Xavf chiqarib tashlanmaydi); ;
Marshrutlari; ma'muriyat	Mavzu (ko'z tomchilari)
ATC kodi	S01EE05 (JSSV) ;
Huquqiy holat
Huquqiy holat	BIZ: ℞-faqat ;
Farmakokinetik ma'lumotlar
Metabolizm	Ester bilan faollashtirish gidroliz, o'chirish beta oksidlanish
Amalning boshlanishi	2-4 soat
Harakat davomiyligi	≥ 24 soat
Identifikatorlar
	IUPAC nomi Izopropil (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-2-[(1E) -3,3-difloro-4-fenoksibut-1-en-1-yl] -3,5-dihidroksisiklopentil} hept-5-enoat;
CAS raqami	209860-87-7;
PubChem CID	6433101;
DrugBank	DB08819;
ChemSpider	8044182;
UNII	1O6WQ6T7G3;
KEGG	D06274;
ChEBI	CHEBI: 66899 ;
ChEMBL	ChEMBL1963683;
ECHA ma'lumot kartasi	100.207.745
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C25H34F2O5
Molyar massa	452.539 g · mol−1
3D model (JSmol)	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar CC (C) OC (= O) CCCC = C / CC (C (O) CC1O) C1C = CC (F) (F) COc2ccccc2;
	InChI InChI = 1S / C25H34F2O5 / c1-18 (2) 32-24 (30) 13-9-4-3-8-12-20-21 (23 (29) 16-22 (20) 28) 14-15- 25 (26,27) 17-31-19-10-6-5-7-11-19 / h3,5-8,10-11,14-15,18,20-23,28-29H, 4, 9,12-13,16-17H2,1-2H3 / b8-3-, 15-14 + / t20-, 21-, 22 +, 23- / m1 / s1; Kalit: WSNODXPBBALQOF-VEJSHDCNSA-N;

Tafluprost

Tafluprost (savdo nomlari Taflotan tomonidan Santen farmatsevtika va Zioptan Merck tomonidan AQShda) a prostaglandin analogi. U mahalliy sifatida ishlatiladi (sifatida ko'z tomchilari) ning rivojlanishini nazorat qilish ochiq burchakli glaukoma va boshqaruvida okulyar gipertenziya, yolg'iz yoki boshqa dorilar bilan birgalikda. Bu kamayadi ko'z ichi bosimi ning chiqib ketishini oshirish orqali suvli suyuqlik ko'zlardan.^[1]^[2]

Yomon ta'sir

Eng keng tarqalgan yon ta'siri kon'yunktiva giperemiyasi, bu bemorlarning 4 dan 20 foizigacha uchraydi. Kam tarqalgan nojo'ya ta'sirlarga ko'zning chaqishi, bosh og'rig'i va nafas olish yo'llari infektsiyalari. Noyob yon ta'siri nafas qisilishi (nafas olish qiyinlishuvi), yomonlashishi Astmava makula shishishi.^[1]^[2]^[3]

O'zaro aloqalar

Nonsteroid yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID) tafluprost ta'sirini kamaytirishi yoki kuchaytirishi mumkin.^[1] Timolol Glaukoma dori-darmonlarining keng tarqalgan turi bo'lgan ko'z tomchilari ushbu dori bilan salbiy ta'sir ko'rsatmaydi.^[2]

Tafluprost qon oqimida tegishli konsentratsiyaga etib bormaganligi sababli tizimli (masalan, og'iz orqali) dorilar bilan o'zaro ta'sir kutilmaydi.^[2]^[3]

Farmakologiya

Ta'sir mexanizmi

Tafluprost - bu oldingi dori faol moddaning tafluprost kislotasi, a tizimli va funktsional analog ning prostaglandin F_2a (PGF_2a). Tafluprost kislotasi selektiv hisoblanadi agonist da prostaglandin F retseptorlari, suvli suyuqlikning ko'zdan chiqib ketishini ko'paytiradi va shu bilan ko'z ichi bosimini pasaytiradi.^[2]^[3]

Boshqa PGF_2a bir xil mexanizmga o'xshash analoglar kiradi latanoprost va travoprost.^[2]

Farmakokinetikasi

Tafluprost, a lipofil Ester, osongina kirib boradi shox parda va keyin faollashtiriladi karboksilik kislota, tafluprost kislotasi. Amalning boshlanishi dasturdan keyin 2 dan 4 soatgacha, maksimal ta'sirga 12 soatdan keyin erishiladi va ko'z bosimi kamida 24 soat davomida tushiriladi.^[2]^[3]

Tafluprost kislotasi tomonidan inaktiv qilinadi beta oksidlanish 1,2-dinortafluprost kislotasi, 1,2,3,4-tetranortafluprost kislotasi va uning lakton, keyinchalik ular glyukuronlangan yoki gidroksillangan. The sitoxrom P450 jigar fermentlari metabolizmda hech qanday rol o'ynamaydi.^[3]

Latanoprost va travoprost uchun o'xshash yo'l (hech bo'lmaganda tetranor-metabolitlarga qadar) topilgan.

Metabolizm. Chapdan o'ngga: tafluprost, tafluprost kislotasi ( faol metabolit), 1,2-dinortafluprost kislota, 1,2,3,4-tetranortafluprost kislota, 1,2,3,4-tetranortafluprost kislotali lakton^[4]^[5]

Tafluprost /timolol kombinatsiyalangan oftalmik eritma

Adabiyotlar

^ ^a ^b ^v Tafluprost Dori vositalarining professional faktlari.
^ ^a ^b ^v ^d ^e ^f ^g Xaberfeld H, ed. (2015). Avstriya-kodeks (nemis tilida). Vena: Österreichischer Apothekerverlag.
^ ^a ^b ^v ^d ^e Dinnendahl V, Fricke U, nashr. (2011). Arzneistoff-profil (nemis tilida). 9 (25 nashr). Eschborn, Germaniya: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
^ Fukano Y, Kavazu K (avgust 2009). "Prostanoid antiglaukoma antiglaukoma dori-darmonlarining joylashishi va metabolizmi, tafluprost, kalamushlarga okulyar yuborishdan keyin". Giyohvand moddalar almashinuvi va joylashishi. 37 (8): 1622–34. doi:10.1124 / dmd.108.024885. PMID 19477946. S2CID 12425702.
^ Fukano Y, Kavazu K, Akaishi T, Bezvada P, Pellinen P (iyun 2011). "Antiglaukoma prostanoidining metabolizmi va okulyar to'qimalarining tarqalishi, tafluprost, maymunlarga okulyatsiya qilinganidan keyin". Okulyar farmakologiya va terapiya jurnali. 27 (3): 251–9. doi:10.1089 / jop.2010.0178. PMID 21491995.

[PPA-1] v Tafluprost Dori vositalarining professional faktlari.

[AC-2] v ^d ^e ^f ^g Xaberfeld H, ed. (2015). Avstriya-kodeks (nemis tilida). Vena: Österreichischer Apothekerverlag.

[Dinnendahl-3] v ^d ^e Dinnendahl V, Fricke U, nashr. (2011). Arzneistoff-profil (nemis tilida). 9 (25 nashr). Eschborn, Germaniya: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.

[Fukano09-4] Fukano Y, Kavazu K (avgust 2009). "Prostanoid antiglaukoma antiglaukoma dori-darmonlarining joylashishi va metabolizmi, tafluprost, kalamushlarga okulyar yuborishdan keyin". Giyohvand moddalar almashinuvi va joylashishi. 37 (8): 1622–34. doi:10.1124 / dmd.108.024885. PMID 19477946. S2CID 12425702.

[Fukano11-5] Fukano Y, Kavazu K, Akaishi T, Bezvada P, Pellinen P (iyun 2011). "Antiglaukoma prostanoidining metabolizmi va okulyar to'qimalarining tarqalishi, tafluprost, maymunlarga okulyatsiya qilinganidan keyin". Okulyar farmakologiya va terapiya jurnali. 27 (3): 251–9. doi:10.1089 / jop.2010.0178. PMID 21491995.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

Navigation