WikiDer > Vismodegib

Vismodegib
Vismodegib
Vismodegib2DACS.svg
Klinik ma'lumotlar
Talaffuz/ˌvɪsmoʊˈdɛɡɪb/ VIS-moh-DEG-ib
Savdo nomlariErivedj
Boshqa ismlarGDC-0449, RG-3616
AHFS/Drugs.comMonografiya
Litsenziya ma'lumotlari
Homiladorlik
toifasi
  • AU: X (yuqori xavf)[1]
  • BIZ: X (kontrendikativ)[1]
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'iz orqali (kapsulalar)
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • AU: S4 (Faqat retsept bo'yicha)
  • CA: ℞-faqat
  • Buyuk Britaniya: POM (Faqat retsept bo'yicha)
  • BIZ: ℞-faqat
  • EI: Faqat Rx
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability31.8%
Protein bilan bog'lanish>99%
Metabolizm<2% tomonidan metabolizm qilingan CYP2C9, CYP3A4, CYP3A5
Yo'q qilish yarim hayot4 kun (doimiy foydalanish),
12 kun (bitta doz)
AjratishNajas (82%), siydik chiqarish (4,4%)
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.234.019 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC19H14Cl2N2O3S
Molyar massa421.29 g · mol−1
3D model (JSmol)

Vismodegib (savdo nomi) Erivedj /ˈ.rɪvɛdʒ/ ERR-i-vej) a dori davolash uchun bazal hujayrali karsinoma (BCC). 2012 yil 30 yanvarda vismodegibning tasdiqlanishi birinchisini anglatadi Kirpi signalizatsiyasi yo'li maqsadli agent AQShni qo'lga kiritish uchun Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) tomonidan tasdiqlangan.[2] Preparat metastatik tekshiruvdan o'tmoqda kolorektal saraton, kichik hujayrali o'pka saratoni, rivojlangan oshqozon saratoni, oshqozon osti bezi saratoni, medulloblastoma va xondrosarkoma 2011 yil iyun holatiga ko'ra.[3] Preparat tomonidan ishlab chiqilgan biotexnologiya/farmatsevtika kompaniya Genentech.[2]

Ko'rsatkich

Vismodegib bemorlarga ko'rsatiladi bazal hujayrali karsinoma Tananing boshqa qismlariga metastaz bergan, operatsiyadan keyin qayt qilgan yoki jarrohlik yoki nurlanish bilan davolash mumkin bo'lmagan (BCC).[2][4]

Ta'sir mexanizmi

Modda a vazifasini bajaradi siklopamin- raqobatbardosh antagonist ning yumshatilgan qismi bo'lgan retseptorlari (SMO) kirpi signalizatsiyasi yo'li.[3] SMO inhibisyonu transkripsiya omillarini keltirib chiqaradi GLI1 va GLI2 harakatsiz bo'lib qolishi, bu esa kirpi yo'lida o'simta vositachiligi genlarining ekspressionatsiyasini oldini oladi.[5] Ushbu yo'l patogenetik jihatdan bazal hujayrali karsinomalarning 90% dan ortig'ida muhimdir.[6]

Yon effektlar

Klinik sinovlarda keng tarqalgan salbiy ta'sir oshqozon-ichak kasalliklari (ko'ngil aynish, qusish, diareya, ich qotish), mushaklarning spazmlari, charchoq, soch to'kilishi va disgeusiya (lazzat tuyg'usining buzilishi). Ta'siri asosan engil va o'rtacha darajada bo'lgan.[1]

Shuningdek qarang

  • Siklopamin, tabiiy ravishda paydo bo'lgan SMO antagonisti

Adabiyotlar

  1. ^ a b v FDA bo'yicha giyohvand moddalar bo'yicha professional ma'lumot
  2. ^ a b v "FDA rivojlangan bazal hujayrali karsinoma bilan kasallangan kattalar uchun birinchi dori Erivedge (vismodegib) kapsulasini tasdiqlaydi". Roche. 2012 yil 30-yanvar. Olingan 9 avgust 2020.
  3. ^ a b "Oyning molekulasi". 2011 yil iyun. Iqtibos jurnali talab qiladi | jurnal = (Yordam bering)
  4. ^ Lakroix, Mark (2014). Saraton kasalligining maqsadli davolash usullari. Hauppauge, NY: Nova Science Publishers. ISBN 978-1-63321-687-7.
  5. ^ "Vismodegib (GDC-0449) tekislangan ingibitor - BioOnkologiya".
  6. ^ H. Spreitser (2011 yil 4-iyul). "Neue Wirkstoffe - Vismodegib". Österreichische Apothekerzeitung (nemis tilida) (14/2011): 10.

Qo'shimcha o'qish

Tashqi havolalar