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Degarelix
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Degarelix
Chemische Struktur
Degarelix
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)30-40%
Halbwertszeit (t1/2)23 - 61 Tage
Benutzen
ArzneimittelgruppeGnRH-Antagonisten
MarkennamenFirmagon
Rezept/RezeptJa
Datenbanken
ATC-CodeL02BX02
PubChem16186010
ArzneimittelbankDB06699
Chemische Daten
IUPAC-Name(4R)-N-{4-[(2S)-2-{[(1R)-2-[4-(Carbamoylamino)phenyl]-1-{[(1S)-1-{[(2S)-1 -(2-{[(1R)-1-Carbamoylethyl]carbamoyl}pyrrolidin-1-yl)-1-oxo-6-[(propan-2-yl)amino]hexan-2-yl]carbamoyl}-3- Methylbutyl]carbamoyl}ethyl]carbamoyl}-2-[(2S)-2-[(2R)-2-[(2R)-3-(4-chlorphenyl)-2-[(2R)-2-acetamido-3 -(Naphthalin-2-yl)propanamido]propanamido]-3-(pyridin-3-yl)propanamido]-3-hydroxypropanamido]ethyl]phenyl}-2,6-dioxo-1,3-diazinan-4-carboxamid
Portal  Portalsymbol  Medizin

Degarelix (GASTHAUS), Markenname: Firmagon®, ist eine hormonelle Injektionstherapie zur Behandlung von Prostatakrebs. Während der Entwicklungsphase war es als FE200486 bekannt. Degarelix gehört zur Klasse der GnRH-Antagonisten[1].

FIRMAGON ist ein Pulver zur Injektion, das Degarelix enthält, wenn es sich um Acetat handelt, und Mannit. Degarelix ist ein synthetisches Decapeptid-Amid mit sieben unnatürlichen Aminosäuren enthält fünf D-Aminosäuren.

Degarelix wurde von Ferring B.V. entwickelt. und ist registriert bei der FDA und der EMA zur Behandlung von Patienten mit hormonabhängigen Prostatakrebs in einem fortgeschrittenen Stadium.

Wirkmechanismus

Degarelix verursacht einen schnellen Abfall des Testosteronspiegels im Blut. Dies wird erreicht, weil Degarelix die Wirkung des natürlichen luteinisierenden Hormons freisetzenden Hormons hemmt. GnRH Blöcke. Es ist ein GnRHGegner. Dies führt zu einer schnellen Abnahme der luteinisierendes Hormon (LH), was wiederum für eine schnelle Testosteronunterdrückung sorgt[2].

Testosteron ist ein männliches Hormon, das das Wachstum vieler Prostatatumore stimuliert. Aus diesem Grund ist die Senkung des Testosteronspiegels auf sehr niedrige (Kastrations-)Werte häufig das Behandlungsziel bei Männern mit fortgeschrittenem Prostatakrebs.

Die Folge des sehr niedrigen Testosteronspiegels ist eine Verkleinerung des Tumors bzw. der Tumore und eine Hemmung des Prostatakrebswachstums. Dieser Effekt wird als Abnahme der gemessen Prostata-spezifisches Antigen (PSA)-Werte im Blut des Patienten. Die Messung des PSA-Spiegels ist somit eine Möglichkeit zu überwachen, wie Patienten mit Prostatakrebs auf die Behandlung ansprechen.

Es ist bei GnRH-Antagonisten und wie Degarelix ist es nicht notwendig, zu Beginn der Behandlung präventiv ein Anti-Androgen zu verwenden, was in GnRH-Agonisten.

Klinische Wirksamkeit

In einer Phase-III-Studie bei Patienten mit Prostatakrebs wurden zwei verschiedene Degarelix[3], einem GnRH-Antagonisten, Dosen im Vergleich zum Gonadorelin (GnRH)-Agonisten Leuprorelin[4].[5]

Beide Degarelix-Dosen waren mindestens so wirksam wie Leuprorelin bei der Senkung des Testosteronspiegels auf Kastrationsspiegel (≤ 0,5 ng/ml) vom 28. Tag bis zum Ende der Studie (Tag 364). Testosteronspiegel waren wie erwartet[6] deutlich schneller mit Degarelix unterdrückt als mit Leuprorelin, wobei Degarelix ab dem 3. Behandlungstag Kastrationswerte erreicht. Dies wurde offensichtlich in der Leuprorelin-Gruppe nicht beobachtet. Unter Degarelix wurde zu Beginn der Behandlung kein Testosteronanstieg beobachtet. Dies ist natürlich bei 81 % der Patienten der Fall, die Leuprorelin erhalten haben.

Mit Degarelix wird die Reduzierung der PSA als mit Leuprorelin. Basierend auf dieser Studie wurde die Anfangsdosis auf 240 mg und die Erhaltungsdosis auf 80 mg festgelegt. Degarelix wird in dieser Dosis monatlich als Injektion unter die Haut verabreicht.

Eine Erweiterung der obigen Studie hat gezeigt, dass Degarelix Testosteron und PSA für einen Zeitraum von mindestens 3 Jahren unterdrückt suppress[7]. Die Ergebnisse deuten auch darauf hin, dass die Behandlung mit Degarelix gemäß der europäischen Leitlinie für Prostatakrebs eine längere Kontrolle des Prostatakrebses (PSA-progressionsfreies Überleben) als Leuprorelin® ermöglicht[8].

Es Pharmakotherapeutischer Kompass drückt eine Vorliebe für die GnRH-Agonisten[9]:

Der CFH-Bericht von 2009 findet den Antagonisten äquivalent zu den Agonisten und ordnet Degarelix atlix GVS-Anhang 1A.[10]

Nebenwirkungen

Wie bei allen Hormontherapien kann die Einnahme von Degarelix Nebenwirkungen aufgrund einer Testosteronunterdrückung wie Hitzewallungen und Gewichtszunahme verursachen. Aufgrund der Art der Anwendung (subkutane Injektion) kann Degarelix auch Reaktionen an der Injektionsstelle wie Schmerzen an der Injektionsstelle, Erythem, oder Schwellung. Diese sind in der Regel leichter bis mittelschwerer Natur und treten hauptsächlich nach der ersten Dosis auf[5].

Interaktionen

Eine Langzeitbehandlung mit Androgenentzug kann zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen, daher ist bei Kombination mit Arzneimitteln, die aufgrund tödlicher Herzfehler aus dieser Kombinationstherapie ebenfalls das QTc-Intervall verlängern, große Vorsicht geboten. Beispiele beinhalten Chinidin, und sotalol.

Externe Links