WikiDer > Etineron - Vikipediya

Ethynerone - Wikipedia
Etineron
Ethynerone.svg
Klinik ma'lumotlar
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'zaki
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC20H23ClO2
Molyar massa330.85 g · mol−1
3D model (JSmol)

Etineron (KARVONSAROY, USAN), shuningdek, nomi bilan tanilgan 17a- (2-xloretinil) estra-4,9-dien-17β-ol-3-one, a steroidal progestin ning 19-nortestosteron birinchi marta 1961 yilda xabar qilingan, ammo hech qachon sotilmagan guruh.[1] Rivojlanish kodi nomi ostida MK-665, u o'rganilgan kombinatsiya bilan mestranol sifatida og'iz kontratseptivi.[2] Itlarning zaharliligini aniqlash xavfi tufayli preparatni ishlab chiqarish to'xtatildi.[2] Bu xloretinilatlangan hosilasi norethisterone.[3]

1966 yilda, uning paytida klinik rivojlanish, etineron ishlab chiqarishi aniqlandi sut bezlari o'smalar u bilan uzoq vaqt davomida juda yuqori dozalarda davolangan itlarda.[4][5][6] Keyingi tergov shuni ko'rsatdiki 17a-gidroksiprogesteron lotinlar kiritilgan anageston asetat, xlormadinon asetat, medroksiprogesteron asetatva megestrol asetat shunga o'xshash sut bezlari o'smalarini ishlab chiqargan va ularning buni amalga oshirish qobiliyati bevosita progestogen harakatlar bilan o'zaro bog'liq.[6][7] Aksincha, galogenlanmagan 19-nortestosteron hosilalar norgestrel, norethisterone, noretynodrelva etinodiol diatsetat, progestogenlar kabi juda kam kuchga ega, sinovdan o'tgan dozalarda bunday ta'sir ko'rsatmadi.[6] Etineronning klinik rivojlanishi to'xtatildi va 17a-gidroksiprogesteron hosilalarining ko'pi gormonal kontratseptsiya.[6][7] Keyinchalik, itlar va odamlar o'rtasidagi turlarning farqlari aniqlandi va odamlarda o'xshash xavf mavjud emasligi aniqlandi.[2]

Sut bezlari o'smalari yilda beagle itlar muomala (chapda) MK-665 (etineron bilan mestranol) va (o'ngda) xloretinilnorgestrel mestranol bilan 4 yil davomida davriy ravishda kuniga 1,05 mg / kg dozada.

Sintez

Etineron sintezi.[8] J. Frid va T. S. Bry AQSh Patenti 3.096.353 (1963, Merck & Co. Inc).

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Elks J (2014 yil 14-noyabr). Dori vositalari lug'ati: kimyoviy ma'lumotlar: kimyoviy ma'lumotlar, tuzilmalar va bibliografiyalar. Springer. 521- betlar. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ a b v Runnebaum BC, Rabe T, Kiesel L (6 dekabr 2012). Ayollarning kontratseptsiyasi: yangilanish va tendentsiyalar. Springer Science & Business Media. 134-135 betlar. ISBN 978-3-642-73790-9.
  3. ^ Diczfalusy E va boshq. (Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti) (1974). Acta Endocrinologica: qo'shimcha. Ejnar Munksgaard. p. 261. ISBN 9788774940968.
  4. ^ Geil RG, Lamar JK (1977 yil sentyabr). "It va maymun tarkibidagi estrogen, progestogenlar va estrogen / progestogen birikmalarining FDA tadqiqotlari". Toksikologiya va atrof-muhit salomatligi jurnali. 3 (1–2): 179–93. doi:10.1080/15287397709529557. PMID 411941.
  5. ^ Jacobs AC, Hatfield KP (2013 yil mart). "Farmatsevtika uchun surunkali toksiklik va hayvonlarning kanserogenligini o'rganish tarixi". Veterinariya patologiyasi. 50 (2): 324–33. doi:10.1177/0300985812450727. PMID 22700852. S2CID 22367595.
  6. ^ a b v d Lingeman CH (6 dekabr 2012). Kanserogen gormonlar. Springer Science & Business Media. 149– betlar. ISBN 978-3-642-81267-5.
  7. ^ a b Jeyms VH, Pasqualini JR (22 oktyabr 2013). Gormonal steroidlar: Gormonal steroidlar bo'yicha Beshinchi Xalqaro Kongress materiallari. Elsevier Science. 7-8 betlar. ISBN 978-1-4831-5895-2.
  8. ^ p165 Ledniker Mitscher 1-kitob va p146 (2)