WikiDer > Azilsartan

Azilsartan

Azilsartan
Azilsartan.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariEdarbi, Azilva
Boshqa ismlarTAK-536, TAK-491
AHFS/Drugs.comMonografiya
MedlinePlusa611028
Litsenziya ma'lumotlari
Homiladorlik
toifasi
  • BIZ: D (tavakkalchilik dalili)[1]
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'iz orqali
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • Buyuk Britaniya: POM (Faqat retsept bo'yicha)
  • BIZ: ℞-faqat
  • Umuman olganda: ℞ (faqat retsept bo'yicha)
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability60%
MetabolizmCYP2C9
Yo'q qilish yarim hayot11 soat
Ajratish55% najas, 42% siydik
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.235.975 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC25H20N4O5
Molyar massa456.458 g · mol−1
3D model (JSmol)
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Azilsartan bu angiotensin II retseptorlari antagonisti davolashda ishlatiladi gipertoniya,[2] tomonidan ishlab chiqilgan Takeda. U brend nomi ostida planshet shaklida sotiladi Edarbi sifatida oldingi dori azilsartan medoksomil.[3]

Kattalardagi eng keng tarqalgan nojo'ya reaktsiya diareya.[2]

Shuningdek, u a sifatida sotiladi kombinatsiyalangan dori bilan xlortalidon tovar nomi ostida Edarbiklor.[4]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Azilsartan davolash uchun ishlatiladi gipertoniya kattalarda.[3][5][2]

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Azilsartan bilan ishlatilmasligi kerak aliskiren, renin inhibitori, diabet bilan og'rigan bemorlarda, bu jiddiy salbiy ta'sir xavfini oshiradi.[3][2] Ta'sir qiluvchi boshqa antihipertenziv dorilar singari renin-angiotensin tizimi, bu homiladorlikning ikkinchi va uchinchi trimestrlarida kontrendikedir.[3][5][6] Qo'shma Shtatlarda homiladorlik paytida uni ishlatmaslik kerak.[2][1]

O'zaro aloqalar

Tadqiqotlarda tegishli dori ta'sirlari topilmadi.[tibbiy ma'lumotnoma kerak] Renin-angiotensin tizimiga ta'sir qiluvchi boshqa dorilar bilan tajribalarga asoslanib, azilsartanning toksikligini oshirishi mumkinligi nazarda tutilgan. lityum va boshqa dorilar ko'paymoqda kaliy kabi darajalar kaliyni tejaydigan diuretiklar.[5][6]

Farmakologiya

Ta'sir mexanizmi

Asosiy maqola: Angiotensin II retseptorlari antagonisti

Azilsartan medoksomili ta'sirini blokirovka qilish orqali qon bosimini pasaytiradi angiotensin II da DA1 retseptorlari, qon tomirlari bilan shartnoma tuzadigan va buyraklar orqali suv chiqarilishini kamaytiradigan gormon.[5]

Farmakokinetikasi

Azilsartan medoksomil ovqatdan qat'i nazar, ichakdan tez so'riladi. Maksimal qon plazmasi konsentratsiyaga bir soatdan uch soatgacha erishiladi. Jigar fermenti CYP2C9 ikkita asosiy shakllanishida ishtirok etadi metabolitlarfarmakologik jihatdan faol bo'lmagan; ular O-deetilatsiya va dekarboksilatsiya azilsartan mahsulotlari. Yarim umrni yo'q qilish taxminan 11 soat. 55% i orqali chiqariladi najas, va orqali 42% siydik, ulardan 15% azilsartan, qolgan qismi metabolitlar shaklida mavjud.[6]

Kimyo

Azilsartan medoksomil, oldingi dori

Preparatning tarkibiga quyidagilar kiradi kaliy azilsartan medoksomilining tuzi (TAK-491 kodli nomi), an Ester azilsartanning karboksil guruhi bilan spirtli ichimliklar (5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il) metanol.[6] Ushbu Ester ko'proq lipofil azilsartanning o'ziga qaraganda.

Tarix

2011 yil fevral oyida AQSh Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA) tomonidan tasdiqlangan azilsartan medoksomil kattalardagi yuqori qon bosimini davolash uchun.[7][8] 2011 yil iyul oyida azilsartan medoksomil Evropa Ittifoqida muhim gipertenziya davolash uchun tasdiqlangan.[3] 2012 yil mart oyida, Sog'liqni saqlash Kanada engil va o'rtacha darajadagi muhim gipertenziya uchun preparatni tasdiqladi.[9]

2014 yil dekabrda Kanada Valeant Taked Pharmaceutical kompaniyasidan Edarbi va Edarbyclorga marketing huquqlarini oldi."Valeant Canada Edarbi va Edarbyclor-ga Kanada bozori uchun huquqlarni qo'lga kiritdi" (Matbuot xabari). Valeant Kanada. 2014 yil 17-dekabr. Olingan 9 mart 2020 - Cision orqali.</ref>

Adabiyotlar

  1. ^ a b "Azilsartan medoksomil (Edarbi) preparati homiladorlik paytida". Drugs.com. 28 fevral 2020 yil. Olingan 9 mart 2020.
  2. ^ a b v d e "Edarbi- azilsartan kamedoxomil tabletkasi". DailyMed. 26 iyul 2019. Olingan 9 mart 2020.
  3. ^ a b v d e "Edarbi EPAR". Evropa dorilar agentligi (EMA). 2018 yil 18-may. Olingan 9 mart 2020.
  4. ^ "Dori-darmonlarni tasdiqlash to'plami: Edarbiklor (azilsartan medoksomil va xlortalidon) NDA # 202331". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA). 2012 yil 16-avgust. Olingan 11 mart 2020.
  5. ^ a b v d Xaberfeld, H, ed. (2015). Avstriya-kodeks (nemis tilida). Vena: Österreichischer Apothekerverlag. Edarbi-Tabletten.
  6. ^ a b v d Dinnendahl, V; Frike, U, nashr. (2012). Arzneistoff-profil (nemis tilida). 2 (26 nashr). Eschborn, Germaniya: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  7. ^ "Giyohvand moddalarni tasdiqlash to'plami: Edarbi (Azilsartan medoxomil) NDA 200796". BIZ. Oziq-ovqat va dori-darmonlarni boshqarish (FDA). 2011 yil 4 aprel. Olingan 9 mart 2020.
  8. ^ "FDA Edarbini yuqori qon bosimini davolashni ma'qulladi" (Matbuot xabari). AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi. 25 Fevral 2011. Arxivlangan asl nusxasi 2017 yil 18-yanvarda. Olingan 1 mart 2011.
  9. ^ Edarbi uchun qaror to'g'risida xabarnoma[doimiy o'lik havola]

Tashqi havolalar

  • "Azilsartan". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.
  • "Azilsartan medoksomil". Giyohvand moddalar haqida ma'lumot portali. AQSh milliy tibbiyot kutubxonasi.