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Folinezuur
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Folsäure
Chemische Struktur
Folsäure
Pharmazeutische Daten
Verfügbarkeit (F)dosisabhängig
Plasmaproteinbindung~15%
Halbwertszeit (t1/2)6,2 Stunden
AusscheidungUrin
Benutzen
Rezept/RezeptNur Rx
VerwaltungIntravenös, oral
Datenbanken
CAS-Nummer1492-18-8
ATC-CodeV03AF03
PubChem6006
ArzneimittelbankDB00650
Chemische Daten
MolekularformelC20huh23Nein7Ö7
IUPAC-Name(2S)-2-{[4-[(2-Amino-5-formyl-4-oxo-5,6,7,8-
Tetrahydro-1huh-pteridin-6-yl)methylamino]
Benzoyl]amino}pentandisäure
Molmasse473,44 G/Maulwurf
Schmelzpunkt245°C
LÄCHELNO=C(O)[C@@H](NC(=O)c1ccc (cc1) NCC3N (/C2=C (/N/C(=NC2=O)N) NC3)C=O)CCC(= O)O
Portal  Portalsymbol  Medizin

Folsäure (5-Formyl-THF, Citrovorum-Faktor, Leucovorin®) ist ein direkter Vorläufer (chemische Vorstufe) von 5,10-Methylen-THF, der wichtigsten der (Tetrahydro-)Folat-Verbindungen (metabolisch aktive Formen der Folsäure), und kann daher die bei der biochemischen Aktivierung erforderlichen Dekonjugations- und Reduktionsschritte „überspringen“. Folsäure. Darüber hinaus hat es eine längere Halbwertszeit im Körper und scheint stoffwechselaktiver zu sein als Folsäure.[1] Es bietet daher eine Reihe von Vorteilen gegenüber Folsäure, ist aber deutlich teurer. Aus diesem Grund wird es nur verschrieben, wenn Folsäure keine ausreichende Wirkung hat.

Es hat die gleiche Aktivität wie Folat und ist daher Teil von Enzyme oder wenn Coenzym die Synthese von Nukleinsäuren und Proteinen. Es wird in der Krebstherapie benutzt als Gegenmittel wenn hohe Dosen Methotrexat werden verwendet.

Es ist als Calciumfolinat (Leucovorin-Calcium) erhältlich. In den Niederlanden sind die Darreichungsformen: oral pro 15 mg Kapsel[2] und durch Injektion.[3]Das Dinatriumsalz ist in den Niederlanden auch als Injektion zugelassen.[4]

Der Stoff ist in der Liste der unentbehrlichen Medikamente des WHO.

Indikationen

  • Antidot (Rettungstherapie) bei mittlerer und hoher Dosisbehandlung Methotrexat und andere Folsäure-Antagonisten. Überdosierung von Methotrexat und anderen Folsäureantagonisten.
  • In Kombination mit 5-FU zur Behandlung des metastasierten kolorektalen Karzinoms.
  • Biene Megaloblastenanämie Als ein Resultat aus Folsäuremangel. Das ist ein unregistrierte Nutzung.

Kinetische Daten

  • Resorption: Oral bis zu einer Dosis von 25 mg vollständig, bei 50 mg 75 %, bei 100 mg 37 %.
  • Tmax = Oral 2,9 Stunden, i.v. 10 Minuten
  • Metabolisierung: In der Leber und der Darmschleimhaut hauptsächlich zu aktivem 5-Methyltetrahydrofolat. Dies geschieht schnell oral und langsamer durch Injektion.
  • Elimination: Hauptsächlich (80–90 %) mit Urin als Metaboliten; ca. 8% mit Kot.
  • T1/2el = ca. 35 min, ca. 6 Stunden (Metabolit).

Schwangerschaft/Stillzeit

Sowohl bei Menschen als auch bei Tieren liegen keine ausreichenden Daten vor, um festzustellen, ob Folinsäure a teratogen hat eine Wirkung. Es ist nicht bekannt, ob Folinsäure in die Muttermilch übergeht. Es Pharmakotherapeutischer Kompass sieht keine Einwände gegen die Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit. Das ist mehr so ​​da Folsäure wird in der Zeit vor der Schwangerschaft und während der Schwangerschaft vermehrt.[5]

Interaktionen

Bei gleichzeitiger (routinemäßiger) Gabe von Folsäure-Antagonisten kann Folsäure die Wirkung dieser Substanzen vollständig aufheben. Aufgrund der erhöhten Metabolisierung von Folaten in der Leber kann die Wirkung einiger Antiepileptika wie Phenytoin und Phenobarbital verringert sein.

Dosierung

Aufgrund des hohen Calciumgehalts der Lösung sind maximal 160 mg/min i.v. verwaltet werden.

  • Methotrexat-Therapie: individuell zu bestimmen auf Grundlage des angewendeten Methotrexat-Protokolls mit mittlerer oder hoher Dosierung normalerweise 10–20 % der Methotrexat-Dosis.
  • Methotrexat-Überdosierung: Verabreichen Sie innerhalb einer Stunde eine Folinsäure-Dosis, die der verabreichten Methotrexat-Dosis entspricht oder höher ist. Die Behandlung wird in der Regel parenteral (IM oder IV) in den ersten 24 Stunden eingeleitet und oral fortgesetzt. Auch eine vollständige parenterale oder orale Therapie ist möglich.
  • Metastasiertes kolorektales Karzinom: In Kombination mit 5-Fluorouracil.
  • Toxizität von Trimethoprim: Nach Absetzen von Trimethoprim 3–10 mg täglich, bis ein normales Blutbild erreicht ist.
  • Toxizität von Pyrimethamin: Gleichzeitige Anwendung mit hohen Pyrimethamin-Dosen oder Langzeitbehandlung mit niedrigen Dosen von Dinatriumfolinat: 5–50 mg pro Tag, abhängig vom Blutbild.

Stereochemie

Nur die Levo-Form ist wirksam. Die meisten Medikamente enthalten noch die Rennkamerad. Die Levo-Form ist in den Vereinigten Staaten im Handel erhältlich, die in der halben Dosierung des Racemats verabreicht wird.[6]