WikiDer > Proksorfan

Proxorphan
Proksorfan
Proxorphan.png
Klinik ma'lumotlar
ATC kodi
  • Yo'q
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC19H25NO2
Molyar massa299.414 g · mol−1
3D model (JSmol)

Proksorfan (KARVONSAROY), shuningdek, nomi bilan tanilgan proksorfan tartat (USAN) (rivojlanish kodining nomi BL-5572M), bu opioid og'riq qoldiruvchi va antitussiv dori ning morfinan hech qachon bozorda bo'lmagan oila.[1] Bu imtiyozli ravishda b-opioid retseptorlari qisman agonist va kamroq darajada a m-opioid retseptorlari qisman agonist.[2][3][4][5][6]

Sintez

T. A. Montzka, J. D. Matiskella va R. A. Partyka, AQSh Patenti 4.246.413 ; Kimyoviy. Abstr. 95, 43442z (1981).

Ushbu tayyorgarlik uchun boshlang'ich material ketoesterdir 1, klassik benzomorfan sintezlaridan biri tomonidan mavjud.[7] Bilan kondensatsiya ylide dan Trietil fosfonoatsetat (HWE reaktsiyasi) dizel beradi 2. Katalitik gidrogenlash tegishli to'yingan dizelni olish uchun kamroq to'sqinlik qiladigan yuzadan tushadigan mablag '(3). Keyin efirlar kamayadi LiAlH4 berish glikol (4); bu kislota bilan ishlov berishda ichki efir hosil bo'lishiga olib keladi piran uzuk 5. Fon Braunning reaktsiyasi bilan BrCN (yoki etil xloroformat) dan so'ng sovunlanish oraliq moddasi 2 ° ominga olib keladi (6). Bu siklopropilmetil lotiniga aylantiriladi 8 bilan asilatlash orqali siklopropilkarbonil xlorid[8][9] keyinchalik hosil bo'lgan amidning kamayishi (7) bilan LiAlH4. O-metil efirini natriy bilan parchalash Etetiol proksorfan beradi (9).

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ J. Elks (2014 yil 14-noyabr). Dori vositalari lug'ati: kimyoviy ma'lumotlar: kimyoviy ma'lumotlar, tuzilmalar va bibliografiyalar. Springer. 1041– betlar. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Leander JD (1983 yil oktyabr). "Siydik chiqarishni ko'payishi bo'yicha kappa opioidlarini qo'shimcha o'rganish". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 227 (1): 35–41. PMID 6137557.
  3. ^ Xeyz AG, Birch PJ (1988 yil avgust). "Beton-funaltreksamin va 16-metil siprenorfin bilan opioid agonistlarining sichqoncha va dengiz cho'chqasida antinotsiteptiv ta'sirini qaytarish". Neyrofarmakologiya. 27 (8): 813–6. doi:10.1016/0028-3908(88)90096-2. PMID 3216959. S2CID 54433737.
  4. ^ Picker MJ, Dykstra LA (may 1989). "Kaptarda mu va kappa opioidlarining diskriminatsion stimulyator ta'siri: to'liq va qisman mu va kappa agonistlarining ta'sirini tahlil qilish". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 249 (2): 557–66. PMID 2566680.
  5. ^ Picker MJ, Craft RM, Negus SS va boshq. (1992 yil noyabr). "Opioidlarning oraliq samaradorligi: ularning morfinga o'xshash stimulyator ta'sirini o'rganish va morfinga chidamli kalamushlarda ta'sir tezligini pasayishi". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 263 (2): 668–81. PMID 1331411.
  6. ^ Bernard Testa (2013 yil 22 oktyabr). Giyohvand moddalarni tadqiq qilishning yutuqlari. Elsevier. 245– betlar. ISBN 978-1-4832-8798-0.
  7. ^ Barltrop, J. A. (1947). "81. Morfin seriyasidagi sintezlar. I qism Bitsikloning hosilalari [3: 3: 1] -2-azanonan". Kimyoviy jamiyat jurnali (qayta tiklandi). 169: 399–401. doi:10.1039 / JR9470000399. PMID 20240573.
  8. ^ Kexun, Chjan; Ming, LU; Yeqing, LI (18 oktyabr 2018 yil). "Siklopropanekarbonil xlorid sintezi". Chemical Industry Times. 17 (7): 36–38.
  9. ^ AQSh Patenti 5.504.245