WikiDer > Afimoksifen

Afimoxifene
Afimoksifen
Afimoxifene2DACS.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariTamoGel
Boshqa ismlar4-gidroksitamoksifen; 4-OHT; 4-HT; OHTAM
Marshrutlari
ma'muriyat		Mavzuga oid (jel)
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
ECHA ma'lumot kartasi100.163.120 Buni Vikidatada tahrirlash
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC26H29NO2
Molyar massa387.523 g · mol−1
3D model (JSmol)
  (tasdiqlash)

Afimoksifen a selektiv estrogen retseptorlari modulyatori (SERM) ning trifeniletilen guruh va mayor faol metabolit ning tamoksifen.[1][2][3] Preparat taxminiy brend nomi ostida ishlab chiqilmoqda TamoGel kabi dolzarb jel davolash uchun giperplaziya ning ko'krak.[1][4] Bu tugadi a II bosqich klinik sinov uchun tsiklik mastalji,[5] ammo afimoksifenni ushbu ko'rsatkich uchun tasdiqlash va sotishdan oldin qo'shimcha tadqiqotlar talab qilinadi.[4]

Afimoksifen - bu SERM va shuning uchun u to'qimalarni tanlab olish agonist-antagonist ning estrogen retseptorlari ERa va ERβ aralash bilan estrogenik va antiestrogenik ga qarab faoliyat to'qima. Bu ham agonist ning G oqsillari bilan bog'langan estrogen retseptorlari (GPER) nisbatan past qarindoshlik (100-1000 nM, uchun 3-6 nM ga nisbatan estradiol).[6] Afimoksifen estrogen va antiestrogen ta'siridan tashqari, uning vazifasini bajarishi aniqlandi antagonist ning estrogen bilan bog'liq retseptorlari (ERR) ERRβ va ERRγ.[7][8]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ a b http://adisinsight.springer.com/drugs/800019175
  2. ^ Desta Z, Uord BA, Souxova NV, Flockxart DA (2004). "Tamoksifen ketma-ket biotransformatsiyasini inson sitroxrom P450 in vitro tizimi tomonidan kompleks baholash: CYP3A va CYP2D6 uchun taniqli rollar". J Pharmacol Exp Ther. 310 (3): 1062–1075. doi:10.1124 / jpet.104.065607. PMID 15159443. S2CID 21413981.
  3. ^ "USAN kengashi tomonidan qabul qilingan nomuvofiq nom to'g'risidagi bayonot: Afimoksifen" (PDF). Amerika tibbiyot assotsiatsiyasi. Olingan 2008-03-26.
  4. ^ a b Ismoil Jatoy; Axim Rodi (2016 yil 16-noyabr). Ko'krak kasalliklarini boshqarish. Springer. 77- betlar. ISBN 978-3-319-46356-8.
  5. ^ Mansel R, Goyal A, Nestour EL, Masini-Etévé V, O'Connell K (2007). "Preimopozal ayollarda tsiklik mastalgiya uchun Afimoksifenni (4-gidroksitamoksifenli jel) sinovi II bosqichi". Ko'krak bezi saratoni rez. Muomala qiling. 106 (3): 389–397. doi:10.1007 / s10549-007-9507-x. PMID 17351746. S2CID 22382077.
  6. ^ Prossnitz ER, Arterburn JB (iyul 2015). "Xalqaro bazaviy va klinik farmakologiya ittifoqi. XCVII. G oqsil bilan bog'langan estrogen retseptorlari va uning farmakologik modulyatorlari". Farmakol. Vah. 67 (3): 505–40. doi:10.1124 / pr.114.009712. PMC 4485017. PMID 26023144.
  7. ^ Elis C. Levine (2011 yil 3 oktyabr). Gormonlar va saraton: ko'krak va prostata, Shimoliy Amerikaning endokrinologiya va metabolizm klinikalari masalasi.. Elsevier sog'liqni saqlash fanlari. 271– betlar. ISBN 978-1-4557-1239-7.
  8. ^ Sushil K. Xetan (2014 yil 23-may). Atrof muhitdagi endokrin buzuvchilar. Vili. 104– betlar. ISBN 978-1-118-89115-5.

Tashqi havolalar