WikiDer > Bifluranol

Bifluranol
Bifluranol
Bifluranol.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariProstarex
Boshqa ismlarBX-341
Giyohvand moddalar sinfiNonsteroid estrogen
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC17H18F2O2
Molyar massa292.326 g · mol−1
3D model (JSmol)

Bifluranol (KARVONSAROY, Taqiq; brendning nomi Prostarex; oldingi rivojlanish kodining nomi BX-341) a sintetik steroid bo'lmagan estrogen ning stilbestrol bilan bog'liq guruh dietilstilbestrol sifatida ishlatilgan antiandrogen ichida Birlashgan Qirollik davolashda prostata bezining yaxshi giperplaziyasi.[1][2][3][4][5][6] Bu poliflorlangan bifenil bilan bog'liq polibromlangan va poliklorli bifenil va dietilstilbestrol.[4][7][8] Preparat zaif estrogen deb ta'riflanadi va dietilstilbestrolning sakkizdan bir qismiga ega.[3][7][9]

Adabiyotda keng antiandrogen deb atalishiga qaramay, bifluranol aslida sof estrogen hisoblanadi va u bilan sezilarli darajada bog'lanmaydi. androgen retseptorlari yoki to'g'ridan-to'g'ri qarama-qarshilik ning harakati androgenlar.[3] U bilan bog'lanish va faollashtirish orqali funktsional antiandrogen ta'sirini ko'rsatadi estrogen retseptorlari ichida gipofiz, natijada sekretsiyasini bostirish luteinizan gormon (va shuning uchun antigonadotropin) va shu bilan kamaytirish gonadal androgen ishlab chiqarish va tizimli androgen darajalari.[3] Bifluranol shuningdek, a 17a-gidroksilaza / 17,20 liaza inhibitoroz bo'lsa ham kuch dan ketokonazolva bu harakat prostata bezining yaxshi giperplaziyasida samaradorligini oshirishga yordam beradi va bundan keyin androgen darajasini pasaytirishga yordam beradi.[10][11][12]

Bilan bog'liq dorilar kiradi pentafluranol (BX-430) va terfluranol (BX-428), ular ham estrogenlardir.[13]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ J. Elks (2014 yil 14-noyabr). Dori vositalari lug'ati: kimyoviy ma'lumotlar: kimyoviy ma'lumotlar, tuzilmalar va bibliografiyalar. Springer. p. 152. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ Indeks Nominum 2000: Xalqaro giyohvandlik ma'lumotnomasi. Teylor va Frensis. 2000 yil yanvar. 124– betlar. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ a b v d Dekanski JB (1980). "Ftorli bibenzil - bifluranolning prostata qarshi faoliyati". Britaniya farmakologiya jurnali. 71 (1): 11–6. doi:10.1111 / j.1476-5381.1980.tb10903.x. PMC 2044395. PMID 6258683.
  4. ^ a b Papa DJ, Gilbert AP, Pasxadagi DJ, Chan RP, Tyorner JK, Gottfrid S, Parke DV (1981 yil may). "Bifluranol, yangi ftorli bibenzil anti-androgen, uning kimyosi va turli hayvon turlarida joylashishi". Farmatsiya va farmakologiya jurnali. 33 (5): 297–301. doi:10.1111 / j.2042-7158.1981.tb13784.x. PMID 6116777. S2CID 40258860.
  5. ^ Beakok, C. J. M.; Buck, A. C .; Roberts, E. E. (1985). "Bifluranol prostata bezining yaxshi giperplaziyasini davolashda (BPH)". Prostata. 7 (4): 357–361. doi:10.1002 / pros.2990070403. ISSN 0270-4137. S2CID 71645575.
  6. ^ Kin PF, Timoney AG, Kiely E, Uilyams G, Stamp G (1988 yil avgust). "Yaxshi gipertrofiyalangan prostata bezining LHRH analogi bilan davolashga javobi". Britaniya urologiya jurnali. 62 (2): 163–5. doi:10.1111 / j.1464-410X.1988.tb04299.x. PMID 2457404.
  7. ^ a b Ispaniya. Ministerio de Agricultureura; Universidad Complutense de Madrid. Departamento de Genetico y Mejora (1978). Hayvonlarni oziqlantirish bo'yicha 3-Butunjahon Kongressi. Industrias Gráficas España. p. 532. ISBN 978-84-7391-022-4.
  8. ^ Tibbiy kimyo bo'yicha yillik hisobotlar. Akademik matbuot. 16 sentyabr 1986. 182– betlar. ISBN 978-0-08-058365-5.
  9. ^ Agarwal MK (1987). Retseptor vositachiligidagi antisteroid ta'sir. De Gruyter. p. 330. ISBN 978-0-89925-374-9.
  10. ^ Barri SE, Rowlands MG, Foster AB, Jarman M (dekabr 1989). "17 alfa-gidroksilaza / C17-C20 liazaning bifluranol va uning analoglari tomonidan inhibatsiyasi". Steroid biokimyosi jurnali. 33 (6): 1191–5. doi:10.1016/0022-4731(89)90429-9. PMID 2559252.
  11. ^ Jarman M, Smit HJ, Nicholls PJ, Simons C (oktyabr 1998). "Androgen biosintezi fermentlarining ingibitorlari: P450 sitoxromi (17) alfa va 5 alfa-steroid reduktaza". Tabiiy mahsulotlar haqida hisobotlar. 15 (5): 495–512. doi:10.1039 / a815495y. PMID 9807812.
  12. ^ Barri SE, Xeyn BP, Potter GA, Chan FK, Goddard PM, Dovsett M, Jarman M (mart 1997). "Kuchli steroid bo'lmagan sitoxrom P450 (17alfa) inhibitorlarining biokimyosi va farmakokinetikasi". Steroid biokimyosi va molekulyar biologiya jurnali. 60 (5–6): 347–51. doi:10.1016 / S0960-0760 (96) 00225-7. PMID 9219927. S2CID 54340023.
  13. ^ Polska Akademiya Nauk. Komitet Badaniya Polonii (1984). Kubiak H, Wróbel J (tahrir). II Kongres Uczonych Polskiego Pochodzenia: zbiór materiałów. Zakład Narodowy im. Ossolińskich. ISBN 978-83-04-01670-5. [Bu pentafluranol yoki hattoki bifluranol jihatidan estrogen faolligining nega minimal ekanligini tushuntiradi. Homiladorlikning 1-dan 6-kunigacha qo'llaniladigan dozalar tana vaznining har bir kg uchun mikrogrammda bo'ladi: bifluranol 80, 30 va terfluranol pentafluranol 280 ...]