WikiDer > Selektiv estrogen retseptorlari modulyatorlari ro'yxati

List of selective estrogen receptor modulators
Tamoksifen, trifeniletilen lotin va eng taniqli va keng qo'llaniladigan SERM.

Bu ro'yxat selektiv estrogen retseptorlari modulyatorlari (SERM).

Tasdiqlangan

Tibbiy foydalanish uchun tasdiqlangan SERM-larga quyidagilar kiradi anordrin (+mifepriston (Zi Yun)), bazedoksifen (+ konjuge estrogenlar (Duavee)), broparestrol (Acnestrol), klomifen (Clomid), siklofenil (Sexovid), lazofoksifen (Fablen), ormeloksifen (Centron, Novex, Novex-DS, Sevista), ospemifen (Osphena; deaminohydroxytoremifene), raloksifen (Evista), tamoksifen (Nolvadex) va toremifen (Fareston; 4-xlorotamoksifen).[1]

Klinik sinovlar

Hozirda ishlab chiqilayotgan va klinik sinovlarda bo'lgan SERMlarga quyidagilar kiradi akolbifen, afimoksifen (4-gidroksitamoksifen; tamoksifen metaboliti), elacestrant, enklomifen ((E) -klomifen), endoksifen (4-gidroksi-N-desmetiltamoksifen; tamoksifen metaboliti), va zuklomifen ((Z) -klomifen).[2]

Tasdiqlanmagan

Tibbiy foydalanish uchun tasdiqlanmagan SERMlarga quyidagilar kiradi arzoksifen, brilanestrant, klomifenoksid (klomifen N-oksidi; klomifen metaboliti),[3] droloksifen (3-gidroksitamoksifen), etakstil, fispemifen, GW-7604 (4-gidroksietakstil; etakstil metaboliti), idoksifen (pirrolidino-4-yodotamoksifen), levormeloksifen ((L) -ormeloksifen), miproksifen, nafoksidin, nitromifen (CI-628), NNC 45-0095, panomifen, pipendoksifen (ERA-923), trioksifenva zindoksifen (D-16726).[4][1][5][6][7]

Sivifene (A-007) tamoksifenga o'xshashligi sababli dastlab SERM deb hisoblangan, ammo keyinchalik u biriktirilmagan estrogen retseptorlari (ER).[8] Tesmilifen (DPPE; YMB-1002, BMS-217380-01) shuningdek tamoksifen bilan tizimli ravishda bog'liq, ammo xuddi shu tarzda ER bilan bog'lanmaydi va SERM emas.[9][10]

Tuzilishi

SERMlarni har xil tasniflash mumkin tizimli ravishda kabi trifeniletilenlar (tamoksifen, klomifen, toremifen, droloksifen, idoksifen, ospemifen, fispemifen, afimoksifen va boshqalar), benzotiyofenlar (raloksifen, arzoksifen), indoles (bazedoksifen, zindoksifen, pipendoksifen), tetrahidronaftalenlar (lazofoksifen, nafoksidin) va benzopiranlar (akolbifen, ormeloksifen, levormeloksifen).[11][12][13]

Adabiyotlar

  1. ^ a b Pinkerton, JoAnn V.; Tomas, Semara (2014). "Postmenopozal ayollarda davolanish uchun SERMlardan foydalanish". Steroid biokimyosi va molekulyar biologiya jurnali. 142: 142–154. doi:10.1016 / j.jsbmb.2013.12.011. ISSN 0960-0760. PMID 24373794. S2CID 24196362.
  2. ^ http://adisinsight.springer.com/
  3. ^ Giyohvand moddalar va yordamchi moddalarning analitik profillari. Akademik matbuot. 20 mart 1998. 112–113 betlar. ISBN 978-0-08-086120-3.
  4. ^ Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti (2013), Farmatsevtik moddalar uchun Xalqaro nomuvofiq nomlarni (INN) tanlashda jarohatlardan foydalanish (PDF)
  5. ^ J. Elks (2014 yil 14-noyabr). Dori vositalari lug'ati: kimyoviy ma'lumotlar: kimyoviy ma'lumotlar, tuzilmalar va bibliografiyalar. Springer. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  6. ^ I.K. Morton; Judit M. Xoll (2012 yil 6-dekabr). Farmakologik agentlarning qisqacha lug'ati: xususiyatlari va sinonimlari. Springer Science & Business Media. ISBN 978-94-011-4439-1.
  7. ^ Teylor, Xyu S. (2009). "Ideal selektiv estrogen retseptorlari modulyatorini loyihalash - erishish mumkin bo'lgan maqsadmi?". Menopoz. 16 (3): 609–615. doi:10.1097 / gme.0b013e3181906fa3. ISSN 1072-3714. PMC 3107842. PMID 19182697.
  8. ^ Eilender, Devid; LoRusso, Patrisiya; Tomas, Leonard; Makkormik, Ketrin; Rodjers, Endryu X.; Xuper, Ketrin L.; Tornyos, Karl; Krementz, Edvard T.; Parker, Stiven; Morgan, Li Roy (2005). "4,4′-Dihidroksibenzofenon-2,4-dinitrofenilhidrazon (A-007): zararli saraton kasalligidan teri metastazlarini mahalliy davolash". Saraton ximioterapiyasi va farmakologiya. 57 (6): 719–726. doi:10.1007 / s00280-005-0124-2. ISSN 0344-5704. PMID 16184382. S2CID 10830366.
  9. ^ Brandes LJ (2008). "N, N-dietil-2- [4- (fenilmetil) fenoksi] etanamin (DPPE; tesmilifen), in vitro DNK sinteziga germetik ta'sir ko'rsatadigan kimyoviy faollashtiruvchi vosita, ko'krak bezi metastatik saratoniga chalingan bemorlarda yashashni yaxshilashi mumkin". Hum Exp toksikol. 27 (2): 143–7. doi:10.1177/0960327108090751. PMID 18480139. S2CID 20966915.
  10. ^ Brandes LJ, Hermonat MW (1984). "Sichqoncha jigar mikrosomalarida topilgan antiestrogenni biriktirish joyiga xos bo'lgan difenilmetan hosilasi". Biokimyo. Biofiz. Res. Kommunal. 123 (2): 724–8. doi:10.1016 / 0006-291x (84) 90289-4. PMID 6548377.
  11. ^ Jon P. Bilezikyan; Lourens G. Raysz; T. Jon Martin (2008 yil 29 sentyabr). Suyak biologiyasining asoslari. Akademik matbuot. 891– betlar. ISBN 978-0-08-056875-1.
  12. ^ Styuart Silverman; Bo Abrahamsen (2015 yil 29-dekabr). Osteoporozni davolash muddati va xavfsizligi: Anabolik va antiresorptiv terapiya. Springer. 24– bet. ISBN 978-3-319-23639-1.
  13. ^ Atta-ur Rahmon; Xurshid Zamon (2014 yil 28-noyabr). Saratonga qarshi tadqiqot mavzular. Bentham Science Publishers. 559-565 betlar. ISBN 978-1-60805-908-9.