WikiDer > Galanin retseptorlari

Galanin receptor
galanin retseptorlari 1
Identifikatorlar
BelgilarGALR1
Alt. belgilarGALNR1, GALNR
NCBI geni2587
HGNC4132
OMIM600377
RefSeqNM_001480
UniProtP47211
Boshqa ma'lumotlar
LokusChr. 18 q23
galanin retseptorlari 2
Identifikatorlar
BelgilarGALR2
NCBI geni8811
HGNC4133
OMIM603691
RefSeqNM_003857
UniProtO43603
Boshqa ma'lumotlar
LokusChr. 17 q25.3
galanin retseptorlari 3
Identifikatorlar
BelgilarGALR3
NCBI geni8484
HGNC4134
OMIM603692
RefSeqNM_003614
UniProtO60755
Boshqa ma'lumotlar
LokusChr. 22 q12.2-13.1

The galanin retseptorlari a G oqsillari bilan bog'langan retseptorlari, yoki metabotrop retseptorlari bog'laydigan galanin.[1]

Galanin retseptorlarini periferik va markaziy asab tizimlari va endokrin tizimda topish mumkin. Hozircha uchta kichik tip mavjudligi ma'lum: GAL-R1, GAL-R2va GAL-R3.[2] Har bir kichik tipning o'ziga xos funktsiyasi to'liq tushuntirib berilishi kerak, garchi 2009 yildan boshlab hozirda bu borada retseptorlari subtipiga xos nokaut sichqonlarini yaratish bo'yicha katta yutuqlarga erishilmoqda,[3][4] va galanin retseptorlari subtiplari uchun birinchi selektiv ligandlar. Tanlangan galanin agonistlari antikonvulsant,[5][6][7] antagonistlar esa ishlab chiqaradi antidepressant va anksiyolitik hayvonlarga ta'siri,[8][9][10][11][12] shuning uchun galanin retseptorlari uchun agonist yoki antagonist ligandlar odamlarda potentsial terapevtik birikmalar bo'lishi mumkin.

Ligandlar

Agonistlar

Tanlanmagan
GAL1 tanlangan


GAL1/2 tanlangan
  • M1154 - GalR3 o'zaro ta'siriga ega emas[19]
GAL2 tanlangan
  • Galanin 2-11 amid - shuningdek AR-M 1896 deb nomlangan, sichqonlarda antikonvulsant, CAS № 367518-31-8
  • M1145 - ikkala GalR1 va GalR3 bilan taqqoslaganda [20]
  • M1153 - GalR1 va GalR3 bilan taqqoslaganda tanlangan[21]
  • CYM 2503 [ijobiy allosterik modulyator)[22]

Antagonistlar

Tanlanmagan
  • M35 peptidi
GAL1 tanlangan
GAL2 tanlangan
GAL3 tanlangan

Adabiyotlar

  1. ^ Lang R, Gundlach AL, Kofler B (2007). "Galanin peptidlar oilasi: retseptorlari farmakologiyasi, pleiotropik biologik harakatlar va sog'liq va kasallikdagi oqibatlari". Farmakol. Ther. 115 (2): 177–207. doi:10.1016 / j.pharmthera.2007.05.009. PMID 17604107.
  2. ^ Branchek TA, Smit KE, Jerald C, Walker MW (2000). "Galanin retseptorlari subtiplari". Farmakolning tendentsiyalari. Ilmiy ish. 21 (3): 109–17. doi:10.1016 / S0165-6147 (00) 01446-2. PMID 10689365.
  3. ^ Rustay NR, Wrenn CC, Kinney JW, Xolms A, Beyli KR, Sallivan TL, Harris AP, Long KC, Saavedra MC, Starosta G, Innerfield CE, Yang RJ, Dreiling JL, Krouli JN (Iyun 2005). "Galanin o'rganish va xotira vazifalarini bajarishni susaytiradi: galanin transgenik va GAL-R1 nokautli sichqonlardan topilmalar". Neyropeptidlar. 39 (3): 239–43. doi:10.1016 / j.npep.2004.12.026. PMID 15944016. S2CID 32791271.
  4. ^ Lu X, Ross B, Sanches-Alavez M, Zorrilla E.P., Bartfai T (avgust 2008). "Anksiyete va depressiya bilan bog'liq xulq-atvor testlarida GalR2 nokautli sichqonlarning fenotipik tahlili". Neyropeptidlar. 42 (4): 387–97. doi:10.1016 / j.npep.2008.04.009. PMC 3399724. PMID 18554714.
  5. ^ Mazarati A, Lundström L, Sollenberg U, Shin D, Langel U, Sankar R (2006 yil avgust). "Hipokampal galanin 1 va 2 turdagi retseptorlari bilan tutashgan epileptogenezni tartibga solish: subtip-selektiv agonistlarning ta'siri va G-oqsil vositachiligidagi signalizatsiyaning roli". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 318 (2): 700–8. doi:10.1124 / jpet.106.104703. PMC 1508166. PMID 16699066.
  6. ^ Lerner JT, Sankar R, Mazarati AM (iyun 2008). "Galanin va epilepsiya". Uyali va molekulyar hayot haqidagi fanlar. 65 (12): 1864–71. doi:10.1007 / s00018-008-8161-8. PMID 18500639.
  7. ^ Zhang L, Robertson CR, Green BR, Pruess TH, White HS, Bulaj G (fevral, 2009). "Tizimli ravishda faol Galanin analoglarining konvulsiv ta'sirini modulyatsiya qilishda lipoamino kislotaga talablar". Tibbiy kimyo jurnali. 52 (5): 1310–6. doi:10.1021 / jm801397w. PMC 2765488. PMID 19199479.
  8. ^ Lu X, Barr AM, Kinney JW, Sanna P, Conti B, Behrens MM, Bartfai T (yanvar 2005). "Galanin antidepressant ta'sirida, dorsal raphe yadrosiga qaratilgan". Amerika Qo'shma Shtatlari Milliy Fanlar Akademiyasi materiallari. 102 (3): 874–9. Bibcode:2005 yil PNAS..102..874L. doi:10.1073 / pnas.0408891102. PMC 545581. PMID 15647369.
  9. ^ Barr AM, Kinney JW, Hill MN, Lu X, Biros S, Rebek J, Bartfai T (sentyabr 2006). "Yangi, tizimli ravishda faol, selektiv galanin retseptorlari turi-3 ligand klinikadan oldingi testlarda antidepressantga o'xshash faollikni namoyish etadi". Nevrologiya xatlari. 405 (1–2): 111–5. doi:10.1016 / j.neulet.2006.06.033. PMID 16854525. S2CID 39707220.
  10. ^ Lu X, Sharki L, Bartfay T (iyun 2007). "Miya galanin retseptorlari: yangi antidepressant dorilar uchun maqsadlar". CNS va asab kasalliklari. 6 (3): 183–92. doi:10.2174/187152707780619335. PMID 17511615.
  11. ^ Kuteeva E, Hokfelt T, Wardi T, Ogren SO (iyun 2008). "Galanin, galanin retseptorlari subtiplari va depressiyaga o'xshash xatti-harakatlar". Uyali va molekulyar hayot haqidagi fanlar. 65 (12): 1854–63. doi:10.1007 / s00018-008-8160-9. PMID 18500640. S2CID 27882520.
  12. ^ Kuteeva E, Wardi T, Lundström L, Sollenberg U, Langel U, Hokfelt T, Ogren SO (oktyabr 2008). "Galanin retseptorlarining hujayra tanasi darajasida depressiyaga o'xshash xatti-harakatlarni va monoamin / stress bilan bog'liq genlarni boshqarishda differentsial roli". Nöropsikofarmakologiya. 33 (11): 2573–85. doi:10.1038 / sj.npp.1301660. PMID 18172432. S2CID 10273560.
  13. ^ Ceide SC, Trembleau L, Haberhauer G, Somogyi L, Lu X, Bartfai T, Rebek J (Noyabr 2004). "Galmik sintezi: nonpeptidli galanin retseptorlari agonisti". Amerika Qo'shma Shtatlari Milliy Fanlar Akademiyasi materiallari. 101 (48): 16727–32. Bibcode:2004 yil PNAS..10116727C. doi:10.1073 / pnas.0407543101. PMC 534730. PMID 15557002.
  14. ^ Rajarao SJ, Platt B, Sukoff SJ, Lin Q, Bender CN, Nieuwenhuijsen BW, Ring RH, Schechter LE, Rosenzweig-Lipson S, Beyer Idoralar (oktyabr 2007). "Tanlanmagan galanin retseptorlari agonisti, galnonning anksiyolitikka o'xshash faoliyati". Neyropeptidlar. 41 (5): 307–20. doi:10.1016 / j.npep.2007.05.001. PMID 17637475. S2CID 25988178.
  15. ^ Bulaj G, Green BR, Lee HK, Robertson CR, White K, Zhang L, Sochanska M, Flynn SP, Scholl EA, Pruess TH, Smith MD, White HS (dekabr 2008). "Kuchli antikonvulsant ta'sirga ega bo'lgan yuqori afinitel, tizimli ravishda faol galanin analoglarini loyihalash, sintez qilish va tavsiflash". Tibbiy kimyo jurnali. 51 (24): 8038–47. doi:10.1021 / jm801088x. PMID 19053761.
  16. ^ White HS, Scholl EA, Klein BD, Flynn SP, Pruess TH, Green BR, Zhang L, Bulaj G (aprel, 2009). "Yangi antiepileptik dorilarni yaratish: epilepsiya modellarida tizimli ravishda faol galanin analogi bo'lgan NAX 5055 ning tavsifi". Neyroterapevtikalar. 6 (2): 372–80. doi:10.1016 / j.nurt.2009.01.001. PMC 4402707. PMID 19332332.
  17. ^ Robertson, CR; va boshq. (2012 yil may). "Analjezik ta'sirida og'iz orqali faol galanin analoglarini yaratish". ChemMedChem. 7 (5): 903–9. doi:10.1002 / cmdc.201100574. PMC 4332549. PMID 22374865.
  18. ^ a b Sollenberg UE, Runesson J, Sillard R, Langel U (mart 2010). "M617 va M871 ximerik peptidlarini Galanin retseptorlari bilan bog'lash 3-turi Galanin retseptorlari-ligandning o'zaro ta'sirining xususiyatlarini ochib beradi". Peptid tadqiqotlari va terapiya bo'yicha xalqaro jurnal. 16 (1): 17–22. doi:10.1007 / s10989-009-9197-9. S2CID 36850989.
  19. ^ Runesson J, Saar I, Sillard R, Langel U (2010). "M1154 - Galaninerjik tizimni aniqlash uchun roman Galanin Ligand". 31-Evropa Peptid Simpoziumi materiallari: 452–453.
  20. ^ Runesson J, Saar I, Lundström L, Jarv J, Langel U (2009). "GalR2 ga xos bo'lgan peptid agonisti". Neyropeptidlar. 43 (3): 187–92. doi:10.1016 / j.npep.2009.04.004. PMID 19467704. S2CID 36222036.
  21. ^ Saar I, Runesson J, McNamara I, Jarv J, Robinson JK, Langel U (2011). "Oziqlantirishni tartibga solishda yangi galanin retseptorlari subtipining o'ziga xos ligandlari". Xalqaro neyrokimyo. 58 (6): 714–720. doi:10.1016 / j.neuint.2011.02.012. PMID 21333705. S2CID 23682808.
  22. ^ Mittapalli, GK; va boshq. (2014). "Antiepileptik yangi dorilarning tuzilish faolligi munosabatlari". Curr Med Chem. 21 (6): 722–54. doi:10.2174/0929867320666131119153215. PMID 24251563.
  23. ^ Ogren SO, Kuteeva E, Hokfelt T, Kehr J (2006). "Galanin retseptorlari antagonistlari: kayfiyat buzilishida potentsial yangi farmakologik davolash". CNS dorilar. 20 (8): 633–54. doi:10.2165/00023210-200620080-00003. PMID 16863269. S2CID 13601784.
  24. ^ Swanson CJ, Blackburn TP, Zhang X, Zheng K, Xu ZQ, Hokfelt T, Wolinsky TD, Konkel MJ, Chen H, Zhong H, Walker MW, Kreyg DA, Gerald CP, Branchek TA (Noyabr 2005). "Galanin-3 retseptorlari (Gal3) antagonistlarining anksiyolitik va antidepressantga o'xshash profillari SNAP 37889 va SNAP 398299". Amerika Qo'shma Shtatlari Milliy Fanlar Akademiyasi materiallari. 102 (48): 17489–94. Bibcode:2005 yil PNAS..10217489S. doi:10.1073 / pnas.0508970102. PMC 1283534. PMID 16287967.

Tashqi havolalar