WikiDer > Metildopa
 | |
 | |
| Klinik ma'lumotlar | |
|---|---|
| Savdo nomlari | Aldomet, Aldoril, Dopamet va boshqalar |
| Boshqa ismlar | L-a-Metil-3,4-dihidroksifenilalanin |
| AHFS/Drugs.com | Monografiya |
| MedlinePlus | a682242 |
| Litsenziya ma'lumotlari | |
| Homiladorlik toifasi |
|
| Marshrutlari ma'muriyat | og'iz orqali, IV |
| ATC kodi | |
| Huquqiy holat | |
| Huquqiy holat | |
| Farmakokinetik ma'lumotlar | |
| Bioavailability | taxminan 50% |
| Metabolizm | Jigar |
| Amalning boshlanishi | 4 dan 6 soatgacha[1] |
| Yo'q qilish yarim hayot | 105 daqiqa |
| Harakat davomiyligi | 10 dan 48 soatgacha[1] |
| Ajratish | Buyrak metabolitlar uchun |
| Identifikatorlar | |
| |
| CAS raqami | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox boshqaruv paneli (EPA) | |
| ECHA ma'lumot kartasi | 100.008.264  |
| Kimyoviy va fizik ma'lumotlar | |
| Formula | C10H13NO4 |
| Molyar massa | 211.217 g · mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
  (bu nima?) (tasdiqlash) | |
Metildopa, tovar nomi ostida sotiladi Aldomet boshqalar qatorida, ishlatiladigan dori yuqori qon bosimi.[1] Bu eng yaxshi davolash usullaridan biridir homiladorlikdagi yuqori qon bosimi.[1] Yuqori qon bosimining boshqa turlari uchun, shu jumladan alomatlarga olib keladigan juda yuqori qon bosimi odatda boshqa dorilarga afzallik beriladi.[1] U og'iz orqali yoki berilishi mumkin tomir ichiga yuborish.[1] Effektlarning boshlanishi taxminan 5 soatni tashkil etadi va ular taxminan bir kun davom etadi.[1]
Umumiy yon ta'sirga uyquchanlik kiradi.[1] Keyinchalik jiddiy yon ta'sirlarni o'z ichiga oladi qizil qon hujayralarining parchalanishi, jigar muammolari va allergik reaktsiyalar.[1] Metildopa alfa-2 adrenergik retseptorlari agonisti dorilar oilasi.[1] Bu miyaning faolligini kamaytirish uchun rag'batlantirish orqali ishlaydi simpatik asab tizimi.[1]
Metildopa 1960 yilda kashf etilgan.[2] Bu Jahon sog'liqni saqlash tashkilotining muhim dori-darmonlar ro'yxati.[3]
Tibbiy maqsadlarda foydalanish
Metildopa ishlatiladi klinik davolash quyidagilardan buzilishlar:
- Gipertenziya (yoki yuqori qon bosimi)
- Homiladorlik gipertenziyasi (yoki homiladorlik bilan bog'liq gipertenziya) va preeklampsi
Yon effektlar
Metildopa bir qator salbiy ta'sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ular engildan og'irgacha. Shunga qaramay, dozasi kuniga 1 grammdan kam bo'lsa, ular odatda yumshoq bo'ladi.[4] Yon ta'siri quyidagilarni o'z ichiga olishi mumkin:
- Psixologik
- Depressiya yoki hatto o'z joniga qasd qilish g'oyasi, shu qatorda; shu bilan birga kabuslar
- Apatiya yoki anhedoniya, shu qatorda; shu bilan birga disforiya
- Tashvish, ayniqsa ijtimoiy tashvish variant
- Kamaytirilgan hushyorlik, xabardorlikva hushyorlik
- Nogiron diqqat, diqqatva diqqat
- Kamaytirilgan istak, haydashva motivatsiya
- Charchoq yoki sustlik yoki bezovtalik yoki lassitude
- Tinchlanish yoki uyquchanlik yoki uyquchanlik yoki uyquchanlik
- Ajitatsiya yoki bezovtalik
- Kognitiv va xotiraning buzilishi
- Derealizatsiya yoki shaxssizlashtirish, shuningdek yumshoq psixoz
- Jinsiy buzilish shu jumladan nogironlar libido, istakva haydash
- Fiziologik
- Bosh aylanishi, engillik, yoki bosh aylanishi
- Miosis yoki o'quvchining qisilishi
- Xerostomiya yoki quruq og'iz
- Oshqozon-ichak traktining buzilishi kabi diareya yoki ich qotishi
- Bosh og'rig'i yoki O'chokli
- Mialgiya yoki mushak og'rig'i, artralgiya yoki qo'shma og'riq, yoki paresteziya ("pinalar va ignalar")
- Bezovta qilinadigan oyoq sindromi (RLS)
- Parkinsonian alomatlar kabi mushaklarning titrashi, qattiqlik, gipokinesiya, yoki muvozanat yoki postural beqarorlik
- Akathisia, ataksiya, diskinezi va hatto kech diskineziya, yoki distoniya
- Bellning falaji yoki yuz falaj
- Jinsiy buzilish nogironlardan iborat erektil disfunktsiya yoki anorgazmiya
- Giperprolaktinemiya yoki ortiqcha prolaktin, jinekomastiya/ ko'krak kattalashishi erkaklar, yoki amenore yoki yo'qligi hayz davrlari yilda ayollar
- Bradikardiya yoki kamaygan yurak urish tezligi
- Gipotenziya yoki kamaygan qon bosimi (garchi bu ham ko'rib chiqilishi mumkin a terapevtik foyda)
- Ortostatik gipotenziya (shuningdek, nomi bilan tanilgan postural gipotenziya)
- Gepatit, gepatotoksiklik, yoki jigar disfunktsiya yoki zarar
- Pankreatit yoki yallig'lanish ning oshqozon osti bezi
- Issiq otoimmun gemolitik anemiya yoki etishmovchilik yilda qizil qon hujayralari (RBC)
- Miyelotoksiklik yoki suyak iligini bostirish, potentsial ravishda olib keladi trombotsitopeniya yoki qon trombotsitlari etishmovchilik yoki leykopeniya yoki oq qon hujayrasi (WBC) etishmovchilik
- Yuqori sezuvchanlik kabi qizil yuguruk eritematozi, miyokardit, yoki perikardit
- Likenoid reaktsiyalari kabi terining shikastlanishi yoki toshmalar
- Pallor
Qaytish / olib qo'yish
Qaytish gipertoniya orqali chekinish hisobiga bag'rikenglik metildopaning keskin to'xtatilishi haqida xabar berilgan.[5]
Ta'sir mexanizmi
Metildopaning ta'sir qilish mexanizmi to'liq aniq emas. Garchi bu a markaziy harakat sempatomimetik, u qayta yuklashni yoki transportyorlarni to'sib qo'ymaydi. Bu kamayishi mumkin dopaminerjik va serotonerjik ichida uzatish periferik asab tizimi va bu bilvosita ta'sir qiladi noradrenalin (noradrenalin) sintezi.
Metildopaning S-enantiomeri raqobatdosh inhibitordir ferment xushbo'y L-amino kislotalar dekarboksilaza (LAAD), o'zgartiradi L-DOPA ichiga dopamin. L-DOPA kesib o'tishi mumkin qon miya to'sig'i va shu tariqa metildopa ham xuddi shunday ta'sirga ega bo'lishi mumkin. LAAD uni o'zgartiradi alfa-metildopamin, norepinefrinning noto'g'ri prokursori, bu esa o'z navbatida pufakchalarda noradrenalinning sintezini kamaytiradi. Dopamin beta gidroksilaza (DBH) alfa-metildopaminni o'zgartiradi alfa-metilnorepinefrin, bu an agonist presinaptik a2-adrenergik retseptorlari nörotransmitterning chiqarilishini inhibe qilishga olib keladi.
Farmakokinetikasi
Metildopa o'zgaruvchan singdirish dan oshqozon-ichak trakti. Bu metabolizmga uchragan ichida jigar va ichak va shunday ajratilgan yilda siydik.
Tarix
Metildopa birinchi marta kiritilganda, u antihipertansifning asosi bo'lgan davolash, ammo boshqa jiddiy va toqatli vositalardan foydalanishning ko'payishi bilan nisbatan jiddiy salbiy ta'sirlar tufayli uning ishlatilishi kamaygan. alfa blokerlari, beta blokerlarva kaltsiy kanal blokerlari. Bundan tashqari, u yurak-qon tomir tizimidagi noxush hodisalarni, shu jumladan miokard infarkti va qon tomirlarini kamaytirish yoki umuman klinik sabablarga ko'ra o'limni kamaytirish bilan bog'liq emas.[6] Shunga qaramay, metildopaning hozirgi ko'rsatkichlaridan biri bu boshqaruvda homiladorlik bilan bog'liq gipertenziya (PIH), chunki u nisbatan xavfsizdir homiladorlik ta'sir qilishi mumkin bo'lgan boshqa ko'plab antihipertensivlar bilan taqqoslaganda homila.
Shuningdek qarang
- Diflorometildopa
- D.-DOPA (dekstrodopa)
- L-DOPA (levodopa; savdo nomlari Sinemet, Pharmacopa, Atamet, Stalevo, Madopar, Prolopa va boshqalar).
- L-DOPS (droxidopa)
- Dopamin (Intropan, Inovan, Revivan, Rivimine, Dopastat, Dynatra va boshqalar).
- Norepinefrin (noradrenalin; Levofed va boshqalar)
- Epinefrin (adrenalin; Adrenalin, EpiPed, Twinject va boshqalar)
Adabiyotlar
- ^ a b v d e f g h men j k "Metildopa". Amerika sog'liqni saqlash tizimi farmatsevtlari jamiyati. Arxivlandi asl nusxasidan 2016 yil 21 dekabrda. Olingan 8 dekabr 2016.
- ^ Walker RS (2012). Giyohvand moddalarni o'rganish va rivojlantirish tendentsiyalari va o'zgarishlari. Springer Science & Business Media. p. 109. ISBN 9789400926592. Arxivlandi asl nusxasidan 2016-09-14.
- ^ Jahon Sog'liqni saqlash tashkiloti (2019). Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti muhim dori vositalarining namunaviy ro'yxati: 2019 yil 21-ro'yxat. Jeneva: Jahon sog'liqni saqlash tashkiloti. hdl:10665/325771. JSST / MVP / EMP / IAU / 2019.06. Litsenziya: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Britaniyaning milliy formulasi 56. Sentyabr 2008. bet.95–96. ISBN 978-0-85369-778-7.
- ^ Metildopa (PIM 342) Arxivlandi 2008-03-13 da Orqaga qaytish mashinasi
- ^ Mah GT, Tejani AM, Musini VM (oktyabr 2009). "Birlamchi gipertenziya uchun metildopa". Tizimli sharhlarning Cochrane ma'lumotlar bazasi (4): CD003893. doi:10.1002 / 14651858.CD003893.pub3. PMC 7154320. PMID 19821316.
Tashqi havolalar
 | Vikimedia Commons-ga tegishli ommaviy axborot vositalari mavjud Metildopa. |
