WikiDer > GBR-12935

GBR-12935
GBR-12935
GBR-12935.svg
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
IUPHAR / BPS
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC28H34N2O
Molyar massa414.593 g · mol−1
3D model (JSmol)
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

GBR-12935 a piperazin kuchli va selektiv bo'lgan lotin dopaminni qaytarib olish inhibitori. Dastlab u o'zida ishlab chiqilgan 3H radio etiketli dopaminerjik neyronlarning miyada tarqalishini xaritali yorliq bilan xaritalash maqsadida shakl dopamin tashuvchisi oqsillar.[1] Bu diagnostikada mumkin bo'lgan klinik foydalanishga olib keldi Parkinson kasalligi,[2] kabi tanlangan radioligandlar bo'lsa ham Ioflupane (¹²³I) endi ushbu dastur uchun mavjud. GBR-12935 hozirda hayvonlarni Parkinson kasalligi va miyadagi dopamin yo'llarini tadqiq qilishda keng qo'llaniladi.[3][4][5]

Shuningdek qarang

Adabiyotlar

  1. ^ Berger P, Janovskiy A, Voksi F, Skolnik P, Shveri MM, Pol SM (yanvar 1985). "[3H] GBR-12935: dopamin transport kompleksini belgilash uchun o'ziga xos yuqori darajadagi ligand". Evropa farmakologiya jurnali. 107 (2): 289–90. doi:10.1016/0014-2999(85)90075-5. PMID 3979428.
  2. ^ Janovskiy A, Voksi F, Berger P, Anxel I, Zelnik N, Kleinman JE va boshq. (1987 yil avgust). "[3H] GBR-12935 dopamin tashuvchisi bilan bog'lanish Parkinson kasalligida kaudat yadrosida kamayadi". Neyrokimyo jurnali. 49 (2): 617–21. doi:10.1111 / j.1471-4159.1987.tb02908.x. PMID 3598589.
  3. ^ Zhu J, Green T, Bardo MT, Dwoskin LP (2004 yil yanvar). "Atrof muhitni boyitish GBR 12935 ta'sirida sezuvchanlikni kuchaytiradi va medial prefrontal korteksda dopamin tashuvchisi funktsiyasini pasaytiradi". Xulq-atvorni o'rganish. 148 (1–2): 107–17. doi:10.1016 / s0166-4328 (03) 00190-6. PMID 14684252.
  4. ^ Svant J, Vagner JJ (2006). "Dopamin tashuvchisi blokadasi D3 dopamin retseptorini faollashtirish orqali kalamush hipokampusining CA1 mintaqasida LTP ni oshiradi". Ta'lim va xotira. 13 (2): 161–7. doi:10.1101 / lm.63806. PMC 1409827. PMID 16585791.
  5. ^ Hsin LW, Chang LT, Rothman RB, Dersch CM, Jacobson AE, Rays KC (may 2008). "1- [2- [bis (4-florofenil) metoksi] etil] -4- (3-fenilpropil) piperazin va 1- [2- (difenilmetoksi) ning 2- va 3-almashtirilgan-3-fenilpropil analoglarini loyihalash va sintezi. ) etil] -4- (3-fenilpropil) piperazin: amino, ftor, gidroksil, metoksil, metil, metilen va okso o'rnini bosuvchi moddalarning dopamin va serotonin tashuvchilarga yaqinligi ". Tibbiy kimyo jurnali. 51 (9): 2795–806. doi:10.1021 / jm701270n. PMC 5548119. PMID 18393401.