WikiDer > Butriptilin

Butriptyline
Butriptilin
Butriptyline.svg
Klinik ma'lumotlar
Savdo nomlariEvadyne, boshqalar
Boshqa ismlarAY-62014[1]
Marshrutlari
ma'muriyat		Og'zaki
ATC kodi
Huquqiy holat
Huquqiy holat
  • Umuman olganda: ℞ (faqat retsept bo'yicha)
Farmakokinetik ma'lumotlar
Bioavailability?[2]
Protein bilan bog'lanish>90%[2]
MetabolizmJigar (N-demetilatsiya)
MetabolitlarNorbutriptilin[2]
Yo'q qilish yarim hayot20 soat[2]
Identifikatorlar
CAS raqami
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox boshqaruv paneli (EPA)
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
FormulaC21H27N
Molyar massa293.454 g · mol−1
3D model (JSmol)
ChirallikRasemik aralashmasi
 ☒NtekshirishY (bu nima?)  (tasdiqlash)

Butriptilin, tovar nomi ostida sotiladi Evadeyn boshqalar qatorida, a trisiklik antidepressant Da ishlatilgan (TCA) Birlashgan Qirollik va boshqalar Evropa davolash uchun mamlakatlar depressiya lekin endi sotilmaydi.[1][3][4][5][6] Bilan birga trimipramin, iprindolva amoksapin, u "atipik" yoki deb ta'riflangan "ikkinchi avlod" TCA nisbatan kechroq kiritilganligi va tipik bo'lmaganligi sababli farmakologiya.[7][8] Soni bilan boshqa TCA'lar bilan taqqoslaganda juda kam ishlatilgan retseptlar faqat minglab tarqatildi.[9]

Tibbiy maqsadlarda foydalanish

Butriptilin davolashda ishlatilgan depressiya.[10] Odatda kuniga 150-300 mg dozalarda ishlatilgan.[11]

Yon effektlar

Butriptilin bilan chambarchas bog'liq amitriptilin, va boshqa TCA'lar kabi o'xshash effektlarni ishlab chiqaradi, ammo uning yon effektlar kabi tinchlantirish zo'ravonlik darajasida kamaytirilgan deb aytiladi va uning xavfi pastroq o'zaro ta'sirlar boshqa dorilar bilan.[5][6][9]

Butriptilin kuchli ta'sirga ega antigistamin natijalar tinchlantirish va uyquchanlik.[12] Bundan tashqari, u kuchli antikolinerjik effektlar,[13] kabi yon ta'sirga olib keladi quruq og'iz, ich qotishi, siydikni ushlab turish, loyqa ko'rishva kognitiv/xotira buzilishi.[12] Preparat nisbatan zaif ta'sirga ega alfa-1 bloker va a kabi ta'siri yo'q norepinefrinni qaytarib olish inhibitori,[14][15] shuning uchun oz bilan yo'q bilan bog'liq antiadrenerjik va adrenerjik yon effektlar.[14][13][qo'shimcha ma'lumot (lar) kerak]

Dozani oshirib yuborish

Asosiy maqola: Trisiklik antidepressantning haddan tashqari dozasi

Farmakologiya

Farmakodinamika

Shuningdek qarang: Antidepressantlarning farmakologiyasi va Trisiklik antidepressant § Majburiy profillar
Butriptilin[16]
SaytKmen (nM)TurlarRef
SERT1,360
4,300
10,000 (TUSHUNARLI50)		Inson
Kalamush
Kalamush		[15]
[17]
[18]
NET5,100
990
1,700 (TUSHUNARLI50)		Inson
Kalamush
Kalamush		[15]
[17]
[18]
DAT3,940
2,800
5,200 (TUSHUNARLI50)		Inson
Kalamush
Kalamush		[15]
[17]
[18]
5-HT1A7,000Inson[19]
5-HT2A380Inson[19]
5-HT2CNDNDND
a1570Inson[14]
a24,800Inson[14]
D.2NDNDND
H11.1Inson[14]
mACh35Inson[14]
Qadriyatlar Kmen (nM), agar boshqacha ko'rsatilmagan bo'lsa. Qiymat qancha kichik bo'lsa, dori saytga shunchalik kuchli bog'lanadi.

In vitro, butriptilin kuchli antigistamin va antikolinerjik, o'rtacha 5-HT2 va a1-adrenergik retseptor antagonistva juda zaif yoki ahamiyatsiz monoaminni qaytarib olish inhibitori.[14][19][15][18] Ushbu harakatlar profiliga o'xshash profilni ko'rsatadigan ko'rinadi iprindol va trimipramin bilan serotonin- kayfiyatni ko'tarish samaradorligining aniq ustun vositachisi sifatida blokirovka qilish effektlari.[20][18][17]

Biroq, kichik klinik sinovlar, shunga o'xshash dozalardan foydalangan holda, butriptilin amitriptilin va uchun xuddi shunday samarali ekanligi aniqlandi imipramin antidepressant sifatida, har ikkala TCA ham 5-HT ga qaraganda ancha kuchliroq bo'lishiga qaramay2 antagonistlar va serotonin-norepinefrinni qaytarib olish inhibitörleri.[14][19][21] Natijada, butriptilin boshqacha bo'lishi mumkin ta'sir mexanizmi, yoki ehtimol a funktsiyasini bajaradi oldingi dori tanada a metabolit boshqacha bilan farmakodinamikasi.

Farmakokinetikasi

Butriptilinning terapevtik konsentratsiyasi 60-280 ng / ml (204-954 nmol / L) oralig'ida.[22] Uning plazma oqsillari bilan bog'lanish 90% dan katta.[2]

Kimyo

Butriptilin - bu trisiklik birikma, xususan, a dibenzotsikloheptadienva uchta egalik qiladi uzuklar a bilan birlashtirilgan yon zanjir unga biriktirilgan kimyoviy tuzilish.[23] Boshqa dibenzotsikloheptadien TCAlari kiradi amitriptilin, nortriptilinva protriptilin.[23] Butriptilin an analog amitriptilin bilan an izobutil yon zanjir o'rniga a propiliden yon zanjir.[9][24] Bu uchinchi darajali omin TCA, uning bilan yon zanjir-demetil qilingan metabolit norbutriptilin bo'lish a ikkilamchi omin.[25][26] Boshqa uchinchi darajali amin TKAlari kiradi amitriptilin, imipramin, klomipramin, dozulepin (dotiepin), doksepinva trimipramin.[27][28] The kimyoviy nomi butriptilin 3- (10,11-dihidro-5) ni tashkil qiladiH-dibenzo [a,d] sikloheptene-5-yl) -N,N, 2-trimetilpropan-1-omin va uning bepul baza shakl a ga ega kimyoviy formula C ning21H27N bilan a molekulyar og'irlik 293,446 g / mol.[1] Preparat tijorat maqsadlarida ham bepul asos sifatida, ham sifatida ishlatilgan gidroxlorid tuz.[1][3] The CAS ro'yxatga olish raqami erkin asos 15686-37-0 va gidroxlorid 5585-73-9.[1][3]

Tarix

Butriptilin tomonidan ishlab chiqilgan Vayt va kiritilgan Birlashgan Qirollik 1974 yoki 1975 yillarda.[4][29][30]

Jamiyat va madaniyat

Umumiy ismlar

Butriptilin bo'ladi Ingliz tili va Frantsuz umumiy ism dori va uning KARVONSAROY, Taqiqva DCF, esa butriptilin gidroxloridi bu uning BANM va USAN.[1][3][10] Uning umumiy nomi Lotin bu butriptilin, yilda Nemis bu butriptilinva Ispaniya bu butriptilina.[3]

Tovar nomlari

Butriptilin tovar nomlari ostida sotildi Evadene, Evadeyn, Evasidolva Centrolese.[1][3][4]

Mavjudligi

Butriptilin sotuvga chiqarildi Evropa, shu jumladan Birlashgan Qirollik, Belgiya, Lyuksemburg, Avstriyava Italiya.[3][4]

Adabiyotlar

  1. ^ a b v d e f g J. Elks (2014 yil 14-noyabr). Dori vositalari lug'ati: kimyoviy ma'lumotlar: kimyoviy ma'lumotlar, tuzilmalar va bibliografiyalar. Springer. 201–23 betlar. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ a b v d e Florensio Saragoza Dorvald (2013 yil 4-fevral). Tibbiyot kimyogarlari uchun qo'rg'oshinni optimallashtirish: funktsional guruhlar va organik birikmalarning farmakokinetik xususiyatlari. John Wiley & Sons. 313– betlar. ISBN 978-3-527-64565-7.
  3. ^ a b v d e f g Shveytsariya farmatsevtika jamiyati (2000). Index Nominum 2000: Xalqaro dori-darmonlar katalogi (CD-ROM bilan kitob). Boka Raton: Medpharm ilmiy nashrlari. ISBN 3-88763-075-0.
  4. ^ a b v d Uilyam Endryu nashriyoti (2013 yil 22 oktyabr). Farmatsevtika ishlab chiqarish entsiklopediyasi. Elsevier. 777– betlar. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  5. ^ a b Helmut Buschmann (2007 yil 16 aprel). Antidepressantlar, antipsikotiklar, anksiyolitiklar: kimyo va farmakologiyadan klinik qo'llanilishgacha. Vili. 180– betlar. ISBN 978-3-527-31058-6.
  6. ^ a b Evgeniy S. Paykel (1992). Afektiv kasalliklarning qo'llanmasi. Guilford Press. 339– betlar. ISBN 978-0-89862-674-2.
  7. ^ Set (18-noyabr, 2009 yil). Farmakologiya darsligi. Elsevier India. 119– betlar. ISBN 978-81-312-1158-8.
  8. ^ Battacharya (2003). Farmakologiya, 2 / e. Elsevier India. 292– betlar. ISBN 978-81-8147-009-6.
  9. ^ a b v J. K. Aronson (2009). Meylerning psixiatrik dorilarning yon ta'siri. Elsevier. 7, 18, 31-betlar. ISBN 978-0-444-53266-4.
  10. ^ a b I.K. Morton; Judit M. Xoll (2012 yil 6-dekabr). Farmakologik agentlarning qisqacha lug'ati: xususiyatlari va sinonimlari. Springer Science & Business Media. 58– betlar. ISBN 978-94-011-4439-1.
  11. ^ J. K. Ving; Lorna Ving (1982 yil 29 oktyabr). Psixiatriya qo'llanmasi: 3-jild, noaniq etiologiya psixozlari. CUP arxivi. 167– betlar. ISBN 978-0-521-28438-7.
  12. ^ a b Gillman PK (2007 yil iyul). "Trisiklik antidepressant farmakologiyasi va terapevtik dorilarning o'zaro ta'siri yangilandi". Britaniya farmakologiya jurnali. 151 (6): 737–48. doi:10.1038 / sj.bjp.0707253. PMC 2014120. PMID 17471183.
  13. ^ a b Marko Mumenthaler; P. A. van Svieten; Jan Mari Farkot (1990). Surunkali og'riqni davolash: imkoniyatlar, cheklovlar va uzoq muddatli kuzatuv. CRC Press. 114– betlar. ISBN 978-3-7186-5027-9.
  14. ^ a b v d e f g h Richelson E, Nelson A (1984). "In vitro normal odam miyasining neyrotransmitter retseptorlari antidepressantlarining antagonizmi". J. Farmakol. Muddati Ther. 230 (1): 94–102. PMID 6086881.
  15. ^ a b v d e Tatsumi M, Groshan K, Bleykli RD, Richelson E (1997). "Odam monoamin tashuvchilarida antidepressantlar va ular bilan bog'liq birikmalarning farmakologik profili". Yevro. J. Farmakol. 340 (2–3): 249–58. doi:10.1016 / s0014-2999 (97) 01393-9. PMID 9537821.
  16. ^ Rot, BL; Driskol, J. "PDSP Kmen Ma'lumotlar bazasi ". Psixoaktiv giyohvand moddalarni skrining dasturi (PDSP). Chapel Hilldagi Shimoliy Karolina universiteti va Amerika Qo'shma Shtatlarining Ruhiy salomatlik milliy instituti. Olingan 14 avgust 2017.
  17. ^ a b v d Richelson E, Pfenning M (1984 yil sentyabr). "Antidepressantlar va unga aloqador biogen amin birikmalarining kalamush miyasi sinaptozomalariga to'silishi: antidepressantlarning aksariyati norepinefrinni tanlab olishni to'sib qo'yadi". Evropa farmakologiya jurnali. 104 (3–4): 277–86. doi:10.1016/0014-2999(84)90403-5. PMID 6499924.
  18. ^ a b v d e Randrup A, Braestrup C (1977 yil avgust). "Yangi antidepressant dorilar bilan biogen aminlarni qabul qilishning inhibatsiyasi: depressiyaning dopamin gipotezasiga aloqadorligi". Psixofarmakologiya. 53 (3): 309–14. doi:10.1007 / BF00492370. PMID 408861. S2CID 8183053.
  19. ^ a b v d Wander TJ, Nelson A, Okazaki H, Richelson E (1986). "In vitro normal odam miyasining serotonin S1 va S2 retseptorlari antidepressantlarining antagonizmi". Yevro. J. Farmakol. 132 (2–3): 115–21. doi:10.1016/0014-2999(86)90596-0. PMID 3816971.
  20. ^ Jaramillo J, Grinberg R (fevral 1975). "Butriptilin va shu bilan bog'liq ba'zi bir trisiklik antidepressantlarga nisbatan qiyosiy farmakologik tadqiqotlar". Kanada fiziologiya va farmakologiya jurnali. 53 (1): 104–12. doi:10.1139 / y75-014. PMID 166748.
  21. ^ Yong Chjou (2013 yil 22 oktyabr). Psixiatriya amaliyotida giyohvand moddalar. Elsevier. 194– betlar. ISBN 978-1-4831-9193-5.
  22. ^ Sud ekspertizasining taraqqiyoti. Springer Science & Business Media. 6 dekabr 2012. 24-bet. ISBN 978-3-642-73058-0.
  23. ^ a b Maykl S Ritsner (2013 yil 15-fevral). Psixiatriya amaliyotidagi polifarmatsiya, I jild: Dori vositalaridan foydalanishning ko'plab strategiyalari. Springer Science & Business Media. 270-271 betlar. ISBN 978-94-007-5805-6.
  24. ^ Tomas L. Lemke; Devid A. Uilyams (2012 yil 24-yanvar). Foyening tibbiy kimyo tamoyillari. Lippincott Uilyams va Uilkins. 604– betlar. ISBN 978-1-60913-345-0.
  25. ^ Nil R. Kutler; Jon J. Sramek; Prem K. Narang (1994 yil 20 sentyabr). Farmakodinamika va dori vositalarining rivojlanishi: Klinik farmakologiyaning istiqbollari. John Wiley & Sons. 160–16 betlar. ISBN 978-0-471-95052-3.
  26. ^ Pavel Anzenbaxer; Ulrich M. Zanger (2012 yil 23-fevral). Dori vositalari va boshqa ksenobiotiklarning metabolizmi. John Wiley & Sons. 302– betlar. ISBN 978-3-527-64632-6.
  27. ^ Patrisiya K. Entoni (2002). Farmakologiya sirlari. Elsevier sog'liqni saqlash fanlari. 39– betlar. ISBN 1-56053-470-2.
  28. ^ Filipp Koven; Pol Xarrison; Tom Berns (2012 yil 9-avgust). Qisqa muddatli Oksford psixiatriya darsligi. Oksford. 532– betlar. ISBN 978-0-19-162675-3.
  29. ^ K. Ghose (2013 yil 11-noyabr). Keksalar uchun antidepressantlar. Springer. 182– betlar. ISBN 978-1-4899-3436-9.
  30. ^ Richard C. Dart (2004). Tibbiy toksikologiya. Lippincott Uilyams va Uilkins. 836– betlar. ISBN 978-0-7817-2845-4.