WikiDer > Dextrorphan - Vikipediya

Dextrorphan
Klinik ma'lumotlar
Boshqa ismlar	DXO
ATC kodi	Yo'q;
Huquqiy holat
Huquqiy holat	BIZ: Rejadan tashqari ;
Identifikatorlar
	IUPAC nomi (+) - 17-metil-9a, 13a, 14a-morfinan-3-ol;
CAS raqami	125-73-5 ;
PubChem CID	5360697;
ChemSpider	10489895 ;
UNII	04B7QNO9WS;
ChEMBL	ChEMBL341216 ;
CompTox boshqaruv paneli (EPA)	DTXSID301014178 ;
ECHA ma'lumot kartasi	100.004.323
Kimyoviy va fizik ma'lumotlar
Formula	C17H23NO
Molyar massa	257.377 g · mol−1
3D model (JSmol)	Interaktiv rasm;
	Jilmayganlar CN1CC [C @@] 23CCCC [C @@ H] 2 [C @@ H] 1Cc4c3cc (O) cc4;
	InChI InChI = 1S / C17H23NO / c1-18-9-8-17-7-3-2-4-14 (17) 16 (18) 10-12-5-6-13 (19) 11-15 (12) 17 / h5-6,11,14,16,19H, 2-4,7-10H2,1H3 / t14-, 16 +, 17 + / m1 / s1 ; Kalit: JAQUASYNZVUNQP-PVAVHDDUSA-N ;
	(bu nima?) (tasdiqlash)

Dextrorphan - Wikipedia

Dextrorphan (DXO) a psixoaktiv dori ning morfinan vazifasini bajaradigan sinf antitussiv yoki yo'talni bostiruvchi va dissotsiativ gallyutsinogen. Bu dekstrorotatsion-stereoizomer ning rasemorfan, levo- yarim bo'lish levorfanol. Dekstrorfan O-demetilatsiya natijasida hosil bo'ladi dekstrometorfan tomonidan CYP2D6. Dextrorphan - bu NMDA antagonisti va dekstrometorfanning psixoaktiv ta'siriga hissa qo'shadi.^[1]

Farmakologiya

Farmakodinamika

Dextrorphan^[2]^[3]^[4]^[5]
Sayt	K_men (nM)	Turlar	Ref
NMDAR (MK-801)	486–906	Kalamush	^[3]
σ₁	118–481	Kalamush	^[3]
σ₂	11,325–15,582	Kalamush	^[3]
KO'PROQ	420 >1,000	Kalamush Inson	^[3]^[6]
DOR	34,700	Kalamush	^[3]
KOR	5,950	Kalamush	^[3]
SERT	401–484	Kalamush	^[3]
NET	≥340	Kalamush	^[3]
DAT	>1,000	Kalamush	^[3]
5-HT_1A	>1,000	Kalamush	^[3]
5-HT_1B_/_1D	54 m 1 mkm	Kalamush	^[3]
5-HT_2A	>1,000	Kalamush	^[3]
a₁	>1,000	Kalamush	^[3]
a₂	>1,000	Kalamush	^[3]
β	1 mkmda 35%	Kalamush	^[3]
D.₂	>1,000	Kalamush	^[3]
H₁	1 mkm da 95%	Kalamush	^[3]
mAChR	100% 1 mkm	Kalamush	^[3]
nAChR	1,300–29,600 (TUSHUNARLI₅₀)	Kalamush	^[3]
VDSClar	ND	ND	ND
Qadriyatlar K_men (nM), agar boshqacha ko'rsatilmagan bo'lsa. Qiymat qancha kichik bo'lsa, dori saytga shunchalik kuchli bog'lanadi.

Dekstrrorfan farmakologiyasi shunga o'xshash dekstrometorfan (DXM). Shu bilan birga, dekstrorfan NMDA retseptorlari antagonisti sifatida ancha kuchliroq va faol bo'lmagan serotoninni qaytarib olish inhibitori, lekin DXM faoliyatini a sifatida saqlab qoladi norepinefrinni qaytarib olish inhibitori.^[7]

Farmakokinetikasi

Dextrorphan-ning muddati ancha katta yarim umrni yo'q qilish uning asosiy birikmasiga qaraganda, va shuning uchun odatdagi dozada dekstrometorfan formulalarini takroriy kiritgandan so'ng qonda to'planish tendentsiyasiga ega.^{[iqtibos kerak]}

Jamiyat va madaniyat

Huquqiy holat

Dekstrorfan ilgari a I jadval boshqariladigan modda ichida Qo'shma Shtatlar, lekin 1976 yil 1 oktyabrda rejadan tashqari edi.^[8]

Tadqiqot

Dextrorphan davolash uchun ishlab chiqilgan edi qon tomirva etib bordi II bosqich klinik sinovlar bu ko'rsatkich uchun, ammo rivojlanish to'xtatildi.^[9]

Adabiyotlar

^ Zavertailo, L. A .; Kaplan, H. L .; Busto, U. E.; Tyndale, R. F.; Sellers, E. M. (1998 yil avgust). "Dekstrometorfanning psixotrop ta'sirini CYP2D6 polimorfizmi o'zgartirdi: Uchuvchi tadqiqotlar". Klinik psixofarmakologiya jurnali. 18 (4): 332–337. doi:10.1097/00004714-199808000-00014. PMID 9690700.
^ Rot, BL; Driskol, J. "PDSP K_men Ma'lumotlar bazasi ". Psixoaktiv giyohvand moddalarni skrining dasturi (PDSP). Chapel Hilldagi Shimoliy Karolina universiteti va Amerika Qo'shma Shtatlarining Ruhiy salomatlik milliy instituti. Olingan 14 avgust 2017.
^ ^a ^b ^v ^d ^e ^f ^g ^h ^men ^j ^k ^l ^m ⁿ ^o ^p ^q ^r ^s ^t Nguyen L, Tomas KL, Lucke-Vold BP, Kavendish JZ, Krou MS, Matsumoto RR (2016). "Dekstrometorfan: uning nevrologik va neyropsikiyatrik kasalliklar uchun foydaliligini yangilash". Farmakol. Ther. 159: 1–22. doi:10.1016 / j.pharmthera.2016.01.016. PMID 26826604.
^ Werling LL, Keller A, Frank JG, Nuvehid SJ (2007). "Dekstrometorfan, memantin, fluoksetin va amitriptilinning majburiy profillarini taqqoslash: beixtiyor emotsional ekspression buzilishini davolash". Muddati Neyrol. 207 (2): 248–57. doi:10.1016 / j.expneurol.2007.06.013. PMID 17689532. S2CID 38476281.
^ Teylor CP, Traynelis SF, Siffert J, Papa LE, Matsumoto RR (2016). "Dekstrometorfan farmakologiyasi: dekstrometorfan / xinidin (Nuedexta®) ning klinik qo'llanilishiga aloqadorligi". Farmakol. Ther. 164: 170–82. doi:10.1016 / j.pharmthera.2016.04.010. PMID 27139517.
^ Raynor K, Kong H, Mestek A, Bye LS, Tian M, Liu J, Yu L, Reisine T (1995). "Klonlangan odam mu opioid retseptorlari xarakteristikasi". J. Farmakol. Muddati Ther. 272 (1): 423–8. PMID 7815359.
^ Pechnik, R. N .; Polsha, R. E. (2004). "Dekstrometorfan, dekstrorfan va levorfanolning gipotalamo-gipofiz-buyrak usti o'qiga ta'sirini taqqoslash". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 309 (2): 515–522. doi:10.1124 / jpet.103.060038. PMID 14742749. S2CID 274504.
^ NARKOTIK MODDALARINI NAZORAT QILISH AGENTLIGI. "Ro'yxatlar: Nazorat ostida bo'lgan kimyoviy moddalar ta'sirini rejalashtirish" (PDF). Olingan 2010-09-24.
^ http://adisinsight.springer.com/drugs/800009336

[1] Zavertailo, L. A .; Kaplan, H. L .; Busto, U. E.; Tyndale, R. F.; Sellers, E. M. (1998 yil avgust). "Dekstrometorfanning psixotrop ta'sirini CYP2D6 polimorfizmi o'zgartirdi: Uchuvchi tadqiqotlar". Klinik psixofarmakologiya jurnali. 18 (4): 332–337. doi:10.1097/00004714-199808000-00014. PMID 9690700.

[PDSP-2] Rot, BL; Driskol, J. "PDSP K_men Ma'lumotlar bazasi ". Psixoaktiv giyohvand moddalarni skrining dasturi (PDSP). Chapel Hilldagi Shimoliy Karolina universiteti va Amerika Qo'shma Shtatlarining Ruhiy salomatlik milliy instituti. Olingan 14 avgust 2017.

[pmid26826604-3] v ^d ^e ^f ^g ^h ^men ^j ^k ^l ^m ⁿ ^o ^p ^q ^r ^s ^t Nguyen L, Tomas KL, Lucke-Vold BP, Kavendish JZ, Krou MS, Matsumoto RR (2016). "Dekstrometorfan: uning nevrologik va neyropsikiyatrik kasalliklar uchun foydaliligini yangilash". Farmakol. Ther. 159: 1–22. doi:10.1016 / j.pharmthera.2016.01.016. PMID 26826604.

[pmid17689532-4] Werling LL, Keller A, Frank JG, Nuvehid SJ (2007). "Dekstrometorfan, memantin, fluoksetin va amitriptilinning majburiy profillarini taqqoslash: beixtiyor emotsional ekspression buzilishini davolash". Muddati Neyrol. 207 (2): 248–57. doi:10.1016 / j.expneurol.2007.06.013. PMID 17689532. S2CID 38476281.

[pmid27139517-5] Teylor CP, Traynelis SF, Siffert J, Papa LE, Matsumoto RR (2016). "Dekstrometorfan farmakologiyasi: dekstrometorfan / xinidin (Nuedexta®) ning klinik qo'llanilishiga aloqadorligi". Farmakol. Ther. 164: 170–82. doi:10.1016 / j.pharmthera.2016.04.010. PMID 27139517.

[pmid7815359-6] Raynor K, Kong H, Mestek A, Bye LS, Tian M, Liu J, Yu L, Reisine T (1995). "Klonlangan odam mu opioid retseptorlari xarakteristikasi". J. Farmakol. Muddati Ther. 272 (1): 423–8. PMID 7815359.

[7] Pechnik, R. N .; Polsha, R. E. (2004). "Dekstrometorfan, dekstrorfan va levorfanolning gipotalamo-gipofiz-buyrak usti o'qiga ta'sirini taqqoslash". Farmakologiya va eksperimental terapiya jurnali. 309 (2): 515–522. doi:10.1124 / jpet.103.060038. PMID 14742749. S2CID 274504.

[urlDextrorphan_Legality-8] NARKOTIK MODDALARINI NAZORAT QILISH AGENTLIGI. "Ro'yxatlar: Nazorat ostida bo'lgan kimyoviy moddalar ta'sirini rejalashtirish" (PDF). Olingan 2010-09-24.

[AdisInsight-9] ttp://adisinsight.springer.com/drugs/800009336

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

Navigation